Quisinostat (JNJ-26481585)
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更新时间: 2025-08-16 21:06:11
CAS号:875320-29-9
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用途: Quisinostat (JNJ-26481585)是有口服活性的,高效的 HDAC 抑制剂,对HDAC1的 IC 50 值为0.11 nM。 作用: Quisinostat(JNJ-26481585)是一种新型第二代HDAC抑制剂,具有最高的HDAC1效力,IC50为0.11 nM,对HDACs 2,4,10和11具有适度的效力; 对HDAC 3,5,8和9的选择性大于30倍,对HDAC 6和7的效力最低。体外活性:Quisinostat以纳摩尔浓度对广泛的癌细胞系(包括肺癌,结肠癌,乳腺癌,前列腺癌和卵巢癌细胞系)发挥广谱抗增殖活性。 JNJ-26481585显示对所有测试的HDAC酶的活性,在体外观察到重组HDAC1的最高效力(IC50,0.11±0.03 nM),这与从肿瘤细胞中观察到的HDAC1免疫沉淀复合物的效力相当(IC50,0.16±0.02 nM))。 对HDAC6,7和9观察到最低的体外效力(IC50,32.1-119nM)。体内活性:JNJ-26481585在体内诱导肿瘤组织中的连续H3乙酰化。 JNJ-26481585,一种“第二代”HDAC抑制剂,在体内具有延长的药效学反应。 与该假设一致,与临床前肿瘤模型中的标准护理剂和第一代HDAC抑制剂相比,JNJ-26481585显示出优异的功效。 这些研究表明,具有连续药效学活性的HDAC抑制剂可能在实体瘤恶性肿瘤中显示出活性。 物理化学性质: CAS号:875320-29-9 常用中文名:JNJ-26481585 常用英文名:Quisinostat 分子式:C21H26N6O2 分子量:394.47000 密度:1.358g/cm3 沸点:615.103ºC at 760 mmHg 熔点:N/A 闪点:325.803ºC 储存条件:-20℃
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