SR9011

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更新时间： 2024-01-11 20:30:39

CAS号：1379686-29-9

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产品名称：sr9011
cas号：1379686-29-9
cat号：hy-16988
产品数据表达：479.04
公式：c23h31cln4o3
纯度：> 99%
SR9011作用：

sr9011可剂量依赖性地增加表达嵌合GAL4的DNA结合域的HEK293细胞评估REV-ERB依赖的抑制活性（DBD）- rev-erb配体结合域（LBD）α或β和GAL4反应荧光素酶（rev-erbαIC50 = 790 nm，rev-erbβIC50 = 560 nm）。

sr9011可有效抑制在共转染实验使用全长rev-erbα随着由BMAL1启动子驱动的荧光素酶报告基因转录（sr9011 IC50 = 620 nm）。sr9011抑制mRNA的表达ofbmal1在rev-erbα/β依赖性[ 1 ] sr9011抑制乳腺癌细胞增殖的HepG2细胞，
不论其ER和HER2状态。sr9011似乎停顿的乳腺癌细胞的细胞周期的M期之前。细胞周期蛋白A（CCNA2）被确定为一个直接靶基因的rev-erb表明抑制这种细胞周期蛋白表达的sr9011可能介导的细胞周期阻滞。
治疗sr9011导致细胞增加在G0/G1期，减少S期和G2/M期表明活化的rev-erb可能降低其G1期向S期过渡阶段和/或从S到G2/M期细胞[ 2 ]。

SR9011是一个rev-erb激动剂增加构抑制基因的rev-erbα和rev-erbβ在790和560 nm，IC50值分别调节。SR9011没有活动在其他核受体。SR 9011块的视交叉上核（SCN）活性的时钟，在SCN外植体培养小鼠的昼夜节律性振荡Per2 Luc报告可逆抑制。1昼夜模式的几种代谢基因在肝脏、骨骼肌和脂肪组织中的表达，还可在暴露于SR 9011小鼠的改变，导致能量消耗增加。
SR9011是rev-erb -α/β激动剂。rev-erb核受体在昼夜节律振荡器的反馈调节作用。两BMAL1和钟是直接rev-erb靶基因失rev-erb -α改变昼夜节律行为。

体外实验：sr9011剂量依赖性增加REV-ERB依赖的抑制活性在HEK293细胞中进行。此外，sr9011强有力和有效的抑制了共转染实验使用rev-erb-a随着全长的荧光素酶报告基因的转录因子启动子驱动。
sr9011也抑制在rev-erb-a / B-依赖性细胞HepG2 Bmal1信使RNA表达。此外，sr9011抑制的scnclock活性，随着昼夜振荡可逆抑制作用。

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