1-(2-(5-((3-methyloxetan-3-yl)methoxy)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)quinolin-8-yl)piperidin-4-amine

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更新时间： 2024-09-27 15:15:48

CAS号：670220-88-9

常用名： [1-[2-[5-(3-甲基氧杂环丁烷-3-基甲氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基]胺

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用途： Crenolanib is a potent and selective inhibitor of wild-type and mutant isoforms of the class III receptor tyrosine kinases FLT3 and PDGFRα/β with Kds of 2.1 nM/3.2 nM, 0.74 nM, respectively. 作用：一、体外活性 Crenolanib是苯并咪唑化合物，可抑制PDGFRA/B（IC50s：0.9/1.8 nM）。Crenolanib效果好于伊马替尼，能抑制耐伊马替尼的PDGFRα激酶（D842I，D842Y，D842V，D1842-843IM，和缺失I843）活性。针对同基因模型系统中的D842V，Crenolanib（IC50：10 nM）的效力是伊马替尼的135倍。在EOL-1细胞中，Crenolanib对融合致癌基因的激酶活性有抑制作用（IC50：21 nM），其衍生自慢性噬酸细胞白血病患者。Crenolanib还抑制EOL-1细胞的增殖（IC50：0.2 pM）。在BaF3细胞中，Crenolanib抑制V561D或D842V突变激酶的活化（IC50：85/272 nM）。Crenolanib对H1703非小细胞肺癌细胞系中PDGFRα活化有抑制作用，其可使包含PDGFRα基因座的4q12区域扩增24倍（IC5026 nM）。二、体内活性 Crenolanib（10 mg / kg和20 mg / kg）抑制体内非小细胞肺癌肿瘤生长并诱导肿瘤细胞凋亡，并且受体小鼠可以很好地耐受crenolanib的剂量。物理化学性质： CAS号：670220-88-9 常用中文名：[1-[2-[5-(3-甲基氧杂环丁烷-3-基甲氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基]胺常用英文名：Crenolanib 分子式：C26H29N5O2 分子量：443.541 密度：1.4±0.1 g/cm3 沸点：676.6±65.0 °C at 760 mmHg 熔点：N/A 闪点：363.0±34.3 °C 储存条件：-20℃

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