达比加群

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更新时间： 2020-05-23 13:06:46

CAS号：211914-51-1

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用途： Dabigatran(BIB-953; BIBR 953ZW) is a reversible and selective, direct thrombin inhibitor (DTI) with Ki value of 4.5 nM.IC50 Value: 4.5 nM (Ki); 10 nM(Thrombin-induced platelet aggregation) [1]Target: thrombinin vitro: Dabigatran selectively and reversibly inhibited human thrombin(Ki: 4.5 nM) as well as thrombin-induced platelet aggregation (IC(50): 10 nM), while showing no inhibitory effect on other platelet-stimulating agents.Thrombin generation in platelet-poor plasma (PPP), measured as the endogenous thrombin potential (ETP) was inhibited concentration-dependently (IC(50): 0.56 microM). Dabigatran demonstrated concentration-dependent anticoagulant effects in various species in vitro, doubling the activated partial thromboplastin time (aPTT), prothrombin time (PT) and ecarin clotting time (ECT) in human PPP at concentrations of 0.23, 0.83 and 0.18 microM, respectively [1]. in vivo: Dabigatran prolonged the aPTT dose-dependently after intravenous administration in rats (0.3, 1 and 3 mg/kg) and rhesus monkeys (0.15, 0.3 and 0.6 mg/kg). Dose- and time-dependent anticoagulant effects were observed with dabigatran etexilate administered orally to conscious rats (10, 20 and 50 mg/kg) or rhesus monkeys (1, 2.5 or 5 mg/kg), with maximum effects observed between 30 and 120 min after administration, respectively [1]. Patients treated with dabigatran etexilate experienced fewer ischaemic strokes (3.74 dabigatran etexilate vs 3.97 warfarin) and fewer combined intracranial haemorrhages and haemorrhagic strokes (0.43 dabigatran etexilate vs 0.99 warfarin) per 100 patient-years [2].Clinical trial: An Evaluation of the Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Oral Dabigatran Etexilate in Hemodialysis Patients . Phase1 物理化学性质： CAS号：211914-51-1 常用中文名：达比加群常用英文名：Dabigatran (BIBR 953) 分子式：C25H25N7O3 分子量：471.511 密度：1.4±0.1 g/cm3 沸点：797.1±70.0 °C at 760 mmHg 熔点：268-272ºC 闪点：435.9±35.7 °C 储存条件：Refrigerator, Under Inert Atmosphere

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上海与昂化工有限公司位于上海浦东周浦国际医学园区，是一家从事小分子抑制剂、原料药（API）及相关医药中间体的研发，生产和销售的高新技术企业。公司专注于技术难度大、高附加值的医药相关产品的研发。
公司拥有一支研发和外包定制合成经验丰富的博士、硕士组成的研发队伍，致力于抗肿瘤类和心脑血管类产品的研发和生产，也可为国内外药企提供合同定制和生产等外包服务。同时公司的合作工厂能提供规模化的生产。
公司始终坚持质量为本，信誉至上的原则，服务于国内外高校及研发机构。公司以专业的服务态度，高标准的产品质量，赢得了客户的信赖。公司产品已远销欧美、印度等国家和地区，并与多家知名药企建立了合作关系。
上海与昂化工有限公司承诺并践行以高品质的产品，专业快速的服务态度，为生命科学领域和药物研发尽微薄之力。期待您的合作，达到互利共赢。

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