恩替卡韦
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更新时间: 2020-04-02 12:50:40
CAS号:142217-69-4
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用途: Entecavir(SQ 34676; BMS 200475)是有选择且有效地HBV抑制剂。在HepG2细胞中的EC50值为3.75 nM。 作用: 本品为鸟嘌呤核苷类似物,对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:(1)HBV多聚酶的启动;(2)前基因组mRNA逆转录负链的形成;(3)HBV DNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对HBV DNA多聚酶的抑制常数(Ki)为0.0012μM。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至于160μM。 物理化学性质: CAS号:142217-69-4 常用中文名:恩替卡韦 常用英文名:Entecavir 分子式:C12H15N5O3 分子量:277.279 密度:1.8±0.1 g/cm3 沸点:734.2ºC at 760 mmHg 熔点:249-252ºC 闪点:397.9ºC 储存条件:-20°C Freezer
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