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小白菊内酯

小白菊内酯用途

Parthenolide 是一种 NF-κB 抑制剂,可降低组蛋白脱乙酰酶 1 (HDAC-1) 和 DNA 甲基转移酶 1。

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小白菊内酯名称

[ CAS 号 ]:
20554-84-1

[ 中文名 ]:
小白菊内酯

[ 英文名 ]:
Parthenolide

[中文别名 ]:

欧苷菊

[英文别名 ]:

PartheNAlide
MFCD00134592
Parthenolide
Parthelide
PARTHENOLIDE,TANACETUM PARTHENIUM

小白菊内酯生物活性

[ 描述 ]:

Parthenolide 是一种 NF-κB 抑制剂,可降低组蛋白脱乙酰酶 1 (HDAC-1) 和 DNA 甲基转移酶 1。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

信号通路 >> NF-κB信号通路 >> NF-κB

天然产物 >> 萜类化合物和糖苷

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

NF-κB

Autophagy

Mitophagy

[体外研究]

小白菊内酯(PTL)对NSCLC细胞Calu-1,H1792,A549,H1299,H157和H460具有剂量依赖性生长抑制作用。在测试的肺癌细胞中,小白菊内酯可以浓度和时间依赖性方式诱导凋亡蛋白如CASP8,CASP9,CASP3和PARP1的切割,表明在小白菊内酯暴露后触发细胞凋亡。除诱导细胞凋亡外,小白菊内酯还在A549细胞中以浓度依赖性方式诱导G0/G1细胞周期停滞,在H1792细胞中诱导G2/M细胞周期停滞[2]。

[体内研究]

只有具有抗炎特征的HDAC抑制剂小白菊内酯在Phb1 KO肝细胞中显示出有效的抗细胞凋亡作用。实际上,TSA和小白菊内酯处理的肝细胞显示FXR水平增加,CYP7A1,HDAC4,TNFα,TRAIL和Bax水平降低,表明胆汁酸作为特异性HDAC抑制作用的毒性作用较小,导致Phb1的衰减。 KO肝细胞凋亡反应。重要的是,在Phb1 KO小鼠中,小白菊内酯对BDL后的肝损伤具有保护作用。实际上,小白蛋白治疗导致BDL后死亡率降低,并伴有较低的细胞凋亡反应,如坏死区域减少,Tunel染色以及ALT降低所示(8431±957 vs.4225±210)与对照Phb1 KO小鼠相比,U/L)和AST(4805±300 vs.2242±438 U/L)活性[3]。

[细胞实验]

将人肺癌细胞系接种在96孔板中，并在第二天用给定浓度的小白菊内酯（0,5,10,20μM）处理另外48小时，然后进行SRB或MTT测定。对于SRB测定，如前所述估计活细胞数。处理后，首先丢弃培养基。为了固定贴壁细胞，向每个孔中加入100μL冷的三氯乙酸（10％（w / v））并在4℃下孵育至少1小时。然后将板用去离子水洗涤五次并在空气中干燥。然后向每个孔中加入50μLSRB溶液（0.4％w / v在1％乙酸中）并在室温下温育5分钟。将板用1％乙酸洗涤五次以除去未结合的SRB，然后空气干燥。将残留的结合的SRB用100μL的10mM Tris碱缓冲液（pH 10.5）溶解，然后使用微量滴定板读数器在495nm处读数。执行MTT测定。向每个样品中加入20μLMTT（5mg / mL）并在37℃下孵育4小时，然后加入100μL溶解溶液。细胞活力在595nm处确定[2]。

[动物实验]

使用小鼠[3] Phb1 KO小鼠。治疗8-12周龄的男性。在胆管结扎（BDL）前24小时和1小时腹膜内注射小白菊内酯，或在两周内每周两次腹膜内注射小白菊内酯。将肝脏标本快速冷冻用于后续分析[3]。

[参考文献]

[1]. Nakshatri H, et al. NF-κB-dependent and -independent epigenetic modulation using the novel anti-cancer agent DMAPT. Cell Death Dis. 2015 Jan 22;6:e1608.

[2]. Zhao X, et al. Parthenolide induces apoptosis via TNFRSF10B and PMAIP1 pathways in human lung cancer cells. J Exp Clin Cancer Res. 2014 Jan 6;33:3.

[3]. Barbier-Torres L, et al. Histone deacetylase 4 promotes cholestatic liver injury in the absence of prohibitin-1. Hepatology. 2015 Oct;62(4):1237-48.

[相关活性小分子]

小白菊内酯物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
394.1±42.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
115-116ºC(lit.)

[ 分子式 ]:
C₁₅H₂₀O₃

[ 分子量 ]:
248.318

[ 闪点 ]:
166.3±22.5 °C

[ 精确质量 ]:
248.141251

[ PSA ]:
38.83000

[ LogP ]:
2.42

[ 外观性状 ]:
白色至淡黄色结晶粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.533

[ 储存条件 ]:
0-10°C;避免加热

[ 水溶解性 ]:
可溶于：氯仿

小白菊内酯MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

小白菊内酯毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: LY4220000

CHEMICAL NAME :: Germacra-1(10),11(13)-dien-12-oic acid, 4,5-alpha-epoxy-6-beta-hydroxy-, gamma-lactone

CAS REGISTRY NUMBER :: 20554-84-1

LAST UPDATED :: 198512

DATA ITEMS CITED :: 2

MOLECULAR FORMULA :: C15-H20-O3

MOLECULAR WEIGHT :: 248.35

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

MUTATION DATA

TYPE OF TEST :: DNA inhibition

TEST SYSTEM :: Human HeLa cell

DOSE/DURATION :: 202 umol/L

REFERENCE :: BCPCA6 Biochemical Pharmacology. (Pergamon Press Inc., Maxwell House, Fairview Park, Elmsford, NY 10523) V.1- 1958- Volume(issue)/page/year: 30,3005,1981

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小白菊内酯安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi: Irritant;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R11

[ 安全声明 (欧洲) ]:
22-24/25-45-36/37/39-26-16

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
LY4220000

[ 海关编码 ]:
29322090

小白菊内酯制备

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小白菊内酯文献

Distinct phenotypes of human prostate cancer cells associate with different adaptation to hypoxia and pro-inflammatory gene expression.

PLoS ONE 9(5) , e96250, (2014)

Hypoxia and inflammation are strictly interconnected both concurring to prostate cancer progression. Numerous reports highlight the role of tumor cells in the synthesis of pro-inflammatory molecules a...

Rapid evaluation and comparison of natural products and antioxidant activity in calendula, feverfew, and German chamomile extracts.

J. Chromatogr. A. 1385 , 103-10, (2015)

The present study describes a simple high performance thin layer chromatographic (HPTLC) method for the simultaneous quantification of apigenin, chamazulene, bisabolol and the use of DPPH free radical...

Secoiridoid glycosides from the root of Gentiana crassicaulis with inhibitory effects against LPS-induced NO and IL-6 production in RAW264 macrophages.

J. Nat. Med. 69 , 366-74, (2015)

The root of Gentiana crassicaulis has been widely used for the treatment of rheumatism, arthralgia, apoplexy, jaundice and diabetes in traditional medicines, and contains secoiridoid glycosides as the...

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