阿齐沙坦

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更新时间： 2019-09-19 20:58:12

CAS号：147403-03-0

常用名： 阿齐沙坦

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用途： Azilsartan(TAK-536) is a specific and potent angiotensin II type 1 receptor antagonist with IC50 of 2.6 nM.IC50 Value: 2.6 nM [1]Target: AT1 receptorin vitro: Azilsartan inhibited the specific binding of 125I-Sar1-Ile8-AII to human angiotensin type 1 receptors with an IC50 of 2.6 nM. The inhibitory effect of AZL persisted after washout of the free compound (IC(50) value of 7.4 nM). AZL also inhibited the accumulation of AII-induced inositol 1-phosphate (IP1) in the cell-based assay with an IC50 value of 9.2 nmol; this effect was resistant to washout (IC50 value of 81.3 nM). Olmesartan and valsartan inhibited IP1 accumulation with IC50 values of 12.2 and 59.8 nM, respectively [1]. Azilsartan is not readily biodegradable. Results of the water sediment study demonstrated significant shifting of azilsartan metabolites to sediment. Based on the equilibrium partitioning method, metabolites are unlikely to pose a risk to sediment-dwelling organisms [2].in vivo: In 4 randomized controlled trials (3 published to date), azilsartan medoxomil/chlorthalidone 40 mg/12.5 mg and 40 mg/25 mg reduced blood pressure (BP) significantly more than comparators did, including an approximately 5-mm Hg greater BP reduction than olmesartan medoxomil/hydrochlorothiazide 40 mg/25 mg and azilsartanmedoxomil/hydrochlorothiazide [3]. Both TAK-536 and candesartan suppressed the increase in plasma glucose level in the OGTT without significant change in insulin concentration and improved insulin sensitivity. In adipose tissue, TAK-536 and candesartan reduced TNF-alpha expression but increased the expression of adiponectin, PPARgamma, C/EBalpha, and aP2 [4].Clinical trial: New Angiotensin II Receptor Blocker Azilsartan Study for Stronger Blood Pressure Lowering . Phase4 物理化学性质： CAS号：147403-03-0 常用中文名：阿齐沙坦常用英文名：Azilsartan 分子式：C25H20N4O5 分子量：456.450 密度：1.4±0.1 g/cm3 沸点：N/A 熔点：N/A 闪点：N/A 储存条件：2-8°C

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济南立德医药技术有限公司位于济南市高新区颖秀路2766号。公司以“诚信共赢合作”为最高行为准则，努力践行“立德立功立言，树立现代企业道德典范”的伟大使命。我公司主营业务为医药原料与中间体委托生产与销售。其他业务包含为医药研究所、药厂提供的其他产品及服务业务。如杂质对照品，国外对照药制剂，医药原料和中间体工艺的技术合作与转让，特定新产品的定制合成等。我公司熟悉医药研发与生产的政策、特点和要求，可以提供全部客户所需的文件与支持，让客户获得更好的服务体验。公司资源广泛，拥有多个产品的优势合成工艺。可以提供多个产品的全国最低价格和最优质量货源。目前已与国内200家以上研究所，100家以上药厂，和超过500家贸易公司，建立稳定融洽的合作关系。

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