Cefatrizine
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更新时间: 2025-09-03 10:58:47
CAS号:51627-14-6
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用途: 头孢曲辛(BL-S-640)是一种口服活性广谱头孢菌素抗生素。头孢曲嗪也是一种eEF2K抑制剂,在人类乳腺癌细胞中具有抗增殖活性,可诱导内质网应激,导致细胞死亡。头孢曲嗪可用于癌症和细菌感染的研究[1][2]。 作用: 该品为第一代头孢菌素,为中国首创用于临床。抗菌谱与头孢噻吩相似,对金葡菌、草绿色链球菌、肺炎球菌的作用较强,对肠球菌有独特的抗菌活性,主要用于金葡菌、肺炎球菌及链球菌所致呼吸道感染,胆道感染、尿路感染、妇科感染、败血症、肺炎、脑膜炎等感染。 药理毒理 1.药理该品对革兰阳性菌及部分阴性菌有抗菌活性,对革兰阳性球菌的作用尤强。该品体外抗菌活性试验表明:对肺炎球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌(MSSA菌株)、表皮葡萄球菌(MSSE菌株)和卡他布兰汉菌有较强的抗菌活性,对肺炎链球菌MIC90为0.25μg/ ml,对化脓性链球菌MIC90为0.5μg/ml,对其他3种细菌的MIC90均小于8.0μg/ml,对流感嗜血杆菌亦有较强的抗菌活性,MIC90为2.0μg/ml。对肠球菌亦显示有很强的体外抗菌活性,MIC90为2.0μg/ml。对草绿色链球菌、溶血性链球菌、非溶血性链球菌、白喉杆菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌均有良好抗菌作用。对金黄色葡萄球菌(MRSA菌株)、表皮葡萄球菌(MRSE菌株)的体外抗菌活性不如万古霉素。该品作用机制为抑制敏感菌的细胞壁合成,而产生杀菌作用。2.毒理该品小鼠静脉注射的LD50为(1.02±0.04)g/kg,腹腔注射的LD50为(1.26±0.23)g/kg。生殖毒性试验中,试验组小鼠的胎仔死亡率明显高于对照组(p<0.01)。 药代动力学: 该品口服不吸收,静脉滴注1.0g后,血药峰浓度(Cmax)为(68.93±6.86)mg/L,血消除半衰期(t1/2β)为(1.19±0.12)h,血药浓度-时间曲线下面积(AUC)为(94.7±9.8)mg/(L.h),12小时尿药累计排泄率为93.1±3.2%。肌内注射1.0g后,血药峰浓度(Cmax)为(35.12±4.34)mg/L,达峰时间(tmax)为(0.78±0.08)h,半衰期为(1.38±0.21)h,血药浓度-时间曲线下面积(AUC)为(85.3±8.0)mg/(L.h),12小时尿中药累计排泄率为84.2±5.9%。与静脉滴注相比,其绝对生物利用度为90.3±6.4%。该品注射后在体内组织分布广泛,以胆汁、肝、肺等处含量为高,不透过血-脑脊液屏障。在机体内几乎不代谢,主要从尿中排出,12小时尿中排出给药量的90%以上。肾功能减退患者,肌内注射后血清半衰期延长至13.2小时,约为正常半衰期的10倍,24小时尿中仅排出给药量的3.2%,血液透析可排出给药量的20%~30%。 适应症: 用于敏感菌所引起呼吸系统、肝胆系统、五官、尿路感染及心内膜炎、败血症。 用法和用量: 该品口服不吸收。肌内注射:一次0.5g~1.0g,一日4次;小儿按体重一日50~100mg/kg,分3~4次给药。 静脉注射:一次1g,一日2~4次;小儿按体重一日50~100mg/kg,分2~4次给药。 临用前加灭菌注射用水或氯化钠注射液适量溶解。 物理化学性质: CAS号:51627-14-6 常用中文名:头孢硫脒 常用英文名:Cefatrizine 分子式:C18H18N6O5S2 分子量:462.503 密度:1.7±0.1 g/cm3 沸点:948.1±65.0 °C at 760 mmHg 熔点:N/A 闪点:527.2±34.3 °C 储存条件:库房通风低温干燥
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公司名:DC Chemicals Limited 推荐
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D&C Chem has established a global network of thousands of customers from many research centers and Reagent companies in the USA, Europe and Japan.
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