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马来酸氟吡汀

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更新时间: 2026-01-15 16:12:18

CAS号:75507-68-5

常用名: 马来酸氟吡汀

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用途: Flupirtine Maleate(D 9998) is a selective neuronal potassium channel opener that also has NMDA receptor antagonist properties.IC50 Value: Target: Potassium channel; NMDA receptorin vitro: High concentrations of flupirtine antagonized inward currents to NMDA(200 microM) at -70 mV with an lC50 against steady-state responses of 182.1+/-12.1 microM. The effects of flupirtine were voltage-independent and not associated with receptor desensitization making actions within the NMDA receptor channel or at the glycine modulatory site unlikely. NMDA receptor antagonism probably has little relevance for the clinical efficacy of flupirtine as the concentrations needed were far higher than those achieved in clinical practice. However, the activation of a G-protein-regulated inwardly rectifying K+ channel was identified as an interesting molecular target site of flupirtine. In the next stage, the central nervous spectrum of action of experimental K+ channel openers (PCO) was considered. As far as they have been studied, experimental K+ channel openers display a spectrum of action comparable to that of flupirtine [1]. Therapeutic flupirtine concentrations (≤10 μM) did not affect voltage-gated Na(+) or Ca(2+) channels, inward rectifier K(+) channels, nicotinic acetylcholine receptors, glycine or ionotropic glutamate receptors. Flupirtine shifted the gating of K(V)7 K(+) channels to more negative potentials and the gating of GABA(A) receptors to lower GABA concentrations [2]. Cell exposure to flupirtine decreased the amplitude of delayed rectifier K(+) current (I(K(DR))) with a concomitant raise in current inactivation in NSC-34 neuronal cells [4].in vivo: Rats were trained to discriminate the novel analgesic flupirtine (10.0 mg/kg i.p., 10 min) from no drug under a two-choice fixed-ratio 5 shock-termination schedule. Flupirtine yielded a dose-response curve with an ED50 of 3.87 mg/kg. The opioid analgesics pentazocine, codeine and tramadol failed to produce flupirtine appropriate responding. The opioid antagonist naltrexone did not antagonize the discriminative effects of flupirtine [3]. Both morphine (ED50=0.74 mg/kg) and flupirtine (ED50=3.32 mg/kg) caused dose-related anti-hyperalgesia at doses that did not cause sedation [5]. Toxicity: Based on study-end data, hepatotoxicity was detected in 31% of patients receiving flupirtine for ≥ 6 weeks [6]. 物理化学性质: CAS号:75507-68-5 常用中文名:马来酸氟吡汀 常用英文名:Flupirtine maleate 分子式:C19H21FN4O6 分子量:420.392 密度:1.35 g/cm3 沸点:434.9ºC at 760 mmHg 熔点:186-188ºC 闪点:216.8ºC 储存条件:2-8°C

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南京络达化工有限公司成立于2014年,是一家集生产、贸易一体的企业,是按照现代企业要求建设的公司,目前公司在苏南和苏北有两大生产基地。公司本着“以精良的技术、持续的创新、严格的管理、优质的服务”,向客户提供安全,可靠的医药中间体,为客户的医药产品能更好的造福于人类而努力,始终抱定以“质量第一、用户至上”的宗旨,为您提供全面周到的服务。本公司拥有比较先进的生产设备,先进的环保设备,标准的安全设施,为企业的发展壮大提供坚实的基础,更拥有一批专业技术人员组成的高水平的科研队伍,同时建立了整套严格的质量管理保证体系,给企业带来强劲的发展后劲。

南京络达化工有限公司作为专业化化工医药和生化科技公司,在研究开发、生产制造、贸易销售领域努力和国内外专业公司建立长久的合作关系,通过我们的友好合作达到共同的发展,开创公司美好的未来!

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