ABT-199
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更新时间: 2025-09-10 10:16:31
CAS号:1257044-40-8
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用途: Venetoclax (GDC-0199; ABT-199) is a highly potent, selective and orally bioavailable Bcl-2 inhibitor with a Ki of less than 0.01 nM. 作用: 体外活性:ABT-199 对Bcl-xL, Mcl-1 和Bcl-w具有低的敏感性,Ki分别为48 nM, >444 nM 和 245 nM。ABT-199有效抑制FL5.12-Bcl-2 细胞, RS4;11细胞, EC50分别为4 nM 和 8 nM,作用于 FL5.12-Bcl-xL细胞具有低活性,EC50为261 nM。ABT-199 诱导RS4;11 细胞快速凋亡,细胞色素c释放,caspase激活,磷脂酰丝氨酸外化,及sub-G0/G1 DNA积累。定量免疫印迹表明,ABT-199对包括NHL,DLBCL,MCL,AML和ALL细胞系的灵敏度,与Bcl-2的表达强烈相关。ABT-199也诱导 CLL 凋亡,平均EC50 为3.0 nM。 体内活性:ABT-199 (100 mg/kg)处理RS4;11 移植瘤,产生的最大肿瘤生长抑制率为95%,肿瘤生长延迟152%。ABT-199单独处理或与SDX-105及其他药剂联用处理DoHH2和Granta-519移植瘤,也抑制肿瘤生长。 物理化学性质: CAS号:1257044-40-8 常用中文名:维纳妥拉(ABT-199) 常用英文名:Venetoclax (ABT-199) 分子式:C45H50ClN7O7S 分子量:868.439 密度:1.3±0.1 g/cm3 沸点:N/A 熔点:N/A 闪点:N/A 储存条件:-20°C
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