(Z)-N-去甲基-4-羟基三苯氧胺

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更新时间： 2024-08-29 14:09:03

CAS号：112093-28-4

常用名： (Z)-4-羟基-N-去甲基他莫昔芬(异构体的混合物)

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用途： Endoxifen Z-isomer is the most important Tamoxifen metabolite responsible for eliciting the anti-estrogenic effects of this drug in breast cancer cells expressing estrogen receptor-alpha (ERα). Endoxifen inhibits hERG tail currents at 50 mV in a concentration-dependent manner with IC50 values of 1.6 μM.IC50 value: 1.6 μM [1]Target: hERG Potassium Channel, Estrogen Receptor/ERREndoxifen Z-isomer is considered a prodrug, since it has a much higher potency for the estrogen receptor than its parent drug. Endoxifen inhibits the hERG channel protein trafficking to the plasma membrane in a concentration-dependent manner with Endoxifen being more potent than Tamoxifen. [1] Endoxifen is also shown to be a more potent inhibitor of estrogen target genes when ERβ is expressed. Additionally, low concentrations of Endoxifen Z-isomer observed in Tamoxifen treated patients with deficient CYP2D6 activity (20 to 40 nM) markedly inhibit estrogen-induced cell proliferation rates in the presence of ERβ, whereas much higher Endoxifen Z-isomer concentrations are needed when ERβ is absent.[2] 物理化学性质： CAS号：112093-28-4 常用中文名：(Z)-4-羟基-N-去甲基他莫昔芬(异构体的混合物) 常用英文名：Endoxifen (Z-isomer) 分子式：C25H27NO2 分子量：373.48700 密度：1.099g/cm3 沸点：519.327ºC at 760 mmHg 熔点：127-129°C 闪点：267.88ºC 储存条件：Amber Vial, -86°C Freezer, Under Inert Atmosphere

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上海泽涵生物医药科技有限公司是集医药化学品（含中间体）、精细化学品和生物医药产品的研究、开发、生产、产品销售、技术服务于一体的高新企业。

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