CS-2259

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更新时间： 2023-04-28 18:13:25

CAS号：1421693-22-2

常用名： CDKI-73

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纯度： 98.0%

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用途： CDKI-73 is a potent CDK9 inhibitor with Ki of 4 nM; shows selective toxicity to CLL cells(LD50=80 nM) versus normal B cell and normal CD34+ cell(LD50>20 uM).IC50 value: 4 nM/80 nM(Ki/LD50) [1]Target: CDK9 inhibitorin vitro: CDKI-73 was cytotoxic to all of the CLL samples tested (n = 38) with a mean LD50 value of 0.08μM ± 0.10 μM following exposure to drug for 48h. In contrast, normal B-lymphocytes (n = 10) and CD34+ normal bone marrow cells (n = 5) were significantly less susceptible to the cytotoxic effects of CDKI-73. Treatment of CLL cells with 0.1 μM CDKI-73 for 4h inhibited the phosphorylation of cdk9 and ser2 of RNA polymerase II. CDKI-73 induces a rapid loss of MCL1 protein and this is mediated by significant inhibition at the level of gene transcription. However, this inhibition is not restricted to MCL1 as similar reductions in XIAP and CCND2 were also observed following exposure to CDKI-73 for 4h [1]. CDKI-73 rapidly inhibited cellular CDK9 kinase activity and down-regulated the RNAPII phosphorylation. CDK9 shRNA was also found to down-regulate the Mnk1 expression. Both CDKI-73 and CDK9 shRNA decreased anti-apoptotic proteins Mcl-1 and Bcl-2 and induced apoptosis [2]. in vivo: CDKI-73 exhibited a favorable pharmacokinetic profile with oral bioavailability of F = 56% following a single intravenous bolus dose at 2 mg/kg and an oral dose at 10 mg/kg in mice [1]. 物理化学性质： CAS号：1421693-22-2 常用中文名：CDKI-73 常用英文名：CDKI-73 分子式：C15H15FN6O2S2 分子量：394.44700 密度：N/A 沸点：N/A 熔点：N/A 闪点：N/A 储存条件：2-8℃

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公司名：上海泽涵生物医药科技有限公司

认证状态： 未认证供应商

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上海泽涵生物医药科技有限公司是集医药化学品（含中间体）、精细化学品和生物医药产品的研究、开发、生产、产品销售、技术服务于一体的高新企业。

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