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BRD73954

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更新时间: 2025-09-02 00:13:44

CAS号:1440209-96-0

常用名: BRD73954

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用途: BRD73954 ia a potent and selective HDAC inhibitor with IC50 of 36 nM and 120 nM for HDAC6 and HDAC8, respectively.IC50 value: 36 nM (HDAC6), 120 nM (HDAC8)Target: HDACBRD73954 is the first small molecule histone deacetylase (HDAC) inhibitor, capable of potently and selectively inhibiting both HDAC6 and HDAC8, despite the fact that these isoforms belong to distinct phylogenetic classes within the HDAC family of enzymes. Our data demonstrate that meta substituents of phenyl hydroxamic acids are readily accommodated upon binding to HDAC6 and, furthermore, are necessary for the potent inhibition of HDAC8. At 10 ?M, BRD73954 treatment results in a robust increase in acetylation of α-tubulin, a known HDAC6 substrate, but not histone H3, a substrate for HDAC1, 2, and 3, in HeLa cells. 作用: 体外活性:与其他I类和II类组蛋白去乙酰化酶(HDAC)相比(HDAC1,12μM;HDAC2,9μM;HDAC3,23μM; HDAC4,>33μM; HDAC5,>33μM;HDAC7,13μM; HDAC8,120 nM ; HDAC9,>33μM),BRD73954对HDAC6和HDAC8具有出色的选择性,IC50分别为36 nM和120 nM。 用BRD73954治疗导致α-微管蛋白乙酰化的强烈增加。 物理化学性质: CAS号:1440209-96-0 常用中文名:BRD73954 常用英文名:BRD 73954 分子式:C16H16N2O3 分子量:284.31000 密度:1.2±0.1 g/cm3 沸点:N/A 熔点:N/A 闪点:N/A 储存条件:-20℃

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