AZD 5582
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更新时间: 2024-01-23 11:55:30
CAS号:1258392-53-8
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用途: AZD5582 is a novel class of dimeric Smac mimetics as potent IAP antagonist; binds potently to the BIR3 domains of cIAP1, cIAP2, and XIAP (IC50 = 15, 21, and 15 nM, respectively). IC50 value: 15/21/15 nM (cIAP1/cIAP2/XIAP) [1]Target: IAPs inhibitorAZD5582 causes cIAP1 degradation and induces apoptosis in the MDA-MB-231 breast cancer cell line at subnanomolar concentrations in vitro. When administered intravenously to MDA-MB-231 xenograft-bearing mice, AZD5582 results in cIAP1 degradation and caspase-3 cleavage within tumor cells and causes substantial tumor regressions following two weekly doses of 3.0 mg/kg. Antiproliferative effects are observed with AZD5582 in only a small subset of the over 200 cancer cell lines examined, consistent with other published IAP inhibitors [1]. AZD5582 significantly enhanced apoptosis induced by the death receptor (DR) agonist tumour necrosis factor-related apoptosis-inducing ligand (TRAIL). Importantly, killing by TRAIL plus AZD5582 was independent of adverse prognostic features including TP53 deletion which is strongly associated with chemoresistance in CLL [2]. 物理化学性质: CAS号:1258392-53-8 常用中文名:AZD5582 常用英文名:AZD5582 分子式:C58H78N8O8 分子量:1015.289 密度:1.3±0.1 g/cm3 沸点:1207.3±65.0 °C at 760 mmHg 熔点:N/A 闪点:683.9±34.3 °C 储存条件:2-8℃
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