Enzastaurin (LY317615)

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更新时间： 2024-09-09 15:24:12

CAS号：170364-57-5

常用名： 恩扎妥林

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用途： Enzastaurin is a potent and selective PKCβ inhibitor with an IC50 of 6 nM, showing 6- to 20-fold selectivity over PKCα, PKCγ and PKCε. 作用：体外活性：Enzastaurin阻断U87MG恶性胶质瘤细胞，PC-3前列腺癌细胞，及HCT116结肠癌细胞的增殖。当Enzastaurin浓度低于1 μM时则可能对HCT116和U87MG细胞有温和的诱导。Enzastaurin阻断许多细胞系如K-562, MOLT-4, HOP-92, 和PC-3细胞系的增殖。当Enzastaurin浓度为4μM时可诱导HCT116结肠癌细胞和U87MG恶性胶质瘤细胞凋亡。Enzastaurin诱导HCT116结肠癌细胞凋亡存在剂量依赖性，用4 μM Enzastaurin处理HCT116细胞使TUNEL阳性细胞从基础水平2%涨到50%以上。活体研究显示，Enzastaurin明显阻断HCT116结肠癌细胞和U87MG恶性胶质瘤细胞的生长。Enzastaurin皮肤T细胞淋巴瘤的恶性淋巴细胞凋亡。Enzastaurin和GSK3抑制剂联用,提高细胞毒性水平。 Enzastaurin和GSK3抑制剂AR-A014418联用提高β-catenin 蛋白水平和β-catenin调节的转录水平。Enzastaurin 和AR-A014418联用阻断β-catenin调节的转录。此外，Enzastaurin 和AR-A014418联用提高 mRNA水平，及CD44表达。体内活性：Enzastaurin和radiation 联用处理移植瘤，促进血管密度降低。这和延迟肿瘤生长相关。物理化学性质： CAS号：170364-57-5 常用中文名：恩扎妥林常用英文名：Enzastaurin (LY317615) 分子式：C32H29N5O2 分子量：515.605 密度：1.34 沸点：767.2±60.0 °C at 760 mmHg 熔点：249-261℃ 闪点：417.8±32.9 °C 储存条件：-20°C

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上海泽涵生物医药科技有限公司是集医药化学品（含中间体）、精细化学品和生物医药产品的研究、开发、生产、产品销售、技术服务于一体的高新企业。

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