N-羟基-2-[(1-苯基环丙基)氨基]-5-嘧啶甲酰胺
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更新时间: 2021-08-16 11:44:57
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用途: ACY-738 is a potent, selective and orally-bioavailable HDAC6 inhibitor, with an IC50s of 1.7 nM; ACY-738 also inhibits HDAC1, HDAC2, and HDAC3, with IC50s of 94, 128, and 218 nM. 作用: 体外活性:ACY-738以2.5μM的浓度增加RN46A-B14细胞中α-微管蛋白的乙酰化(赖氨酸40)部分。 ACY-738(10μM)诱导细胞死亡的作用类似于LBH589和FK228。体内活性:ACY-738(5 mg / kg)导致全脑裂解液中α-微管蛋白乙酰化明显增加。 在家庭笼养环境中测试的WT小鼠中,ACY-738(50mg / kg)不能产生运动活性的增强。 ACY-738(5mg / kg BW)改变BM B细胞分化,但对NZB / W小鼠中的IgG和C3沉积没有显着影响。 在处理后0.0830小时,ACY-738(5mg / kg)达到最大血浆浓度1310ng / mL。 ACY-738(20mg / kg)显着减弱NZB / W F1小鼠的蛋白尿严重程度。 ACY-738(5mg / kg)显示NZB / W小鼠随着年龄增长而抗dsDNA产生显着降低。 它还显着降低肾小球IL-6和IL-10 mRNA水平超过50%,而用20mg / kg ACY-738处理使IL-6和IL-10 mRNA降低至不可检测水平。 当NZB / W小鼠衰老时,ACY-738(5,20mg / kg)减弱血清IL-1β的产生。 物理化学性质: CAS号:1375465-91-0 常用中文名:ACY-738 常用英文名:ACY-738 分子式:C14H14N4O2 分子量:270.287 密度:1.4±0.1 g/cm3 沸点:N/A 熔点:N/A 闪点:N/A 储存条件:-20℃
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