奥格列汀(MK-3102)
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更新时间: 2024-01-10 10:58:48
CAS号:1226781-44-7
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用途: Omarigliptin(MK-3102) is a potent, selective and long-acting DPP-4 inhibitor with IC50 of 1.6 nM; highly selective over allproteases tested (IC50 > 67 μM).IC50 value: 1.6 nM [1]Target: DPP-4 inhibitorin vitro: Omarigliptin has weak ion channel activity (IC50 > 30 μM at IKr, Cav1.2, and Nav1.5). An expansive selectivity counterscreen (168 radioligand binding or enzymatic assays) was carried out at MDS Pharma. An IC50 > 10 μM was obtained in all assays. in vivo: When orally administered 1 h prior to dextrose challenge in an oral glucose tolerance test (OGTT), it significantly reduced blood glucose excursion in a dose-dependent manner from 0.01 mg/kg (7% reduction in glucose AUC) to 0.3 mg/kg (51% reduction). 物理化学性质: CAS号:1226781-44-7 常用中文名:奥格列汀 常用英文名:Omarigliptin 分子式:C17H20F2N4O3S 分子量:398.427 密度:1.6±0.1 g/cm3 沸点:529.4±60.0 °C at 760 mmHg 熔点:N/A 闪点:274.0±32.9 °C 储存条件:-20℃
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