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甲磺酸依普罗沙坦

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更新时间: 2025-09-18 20:02:53

CAS号:144143-96-4

常用名: 甲磺酸依普罗沙坦

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用途: Eprosartan is a nonpeptide angiotensin II receptor antagonist with IC50 of 9.2 and 3.9 nM in rat and human adrenal cortical membranes, respectively. IC50 Value: 9.2 nM(in rat adrenal cortical membranes); 3.9 nM(in human adrenal cortical membranes)Target: Angiotensin Receptor Type-1(AT1)in vitro: Eprosartan mesylate, is one of the highly selective, orally active, non-peptide angiotensin-II-receptor antagonists [1]. In rat and human adrenal cortical membranes, Eprosartan displaced specifically bound [125I]AII with IC50 of 9.2 and 3.9 nM, respectively. Eprosartan also inhibited [125I]AII binding to human liver membranes (IC50 = 1.7 nM) and to rat mesenteric artery membranes (IC50 = 1.5 nM). In rabbit aortic smooth muscle cells, Eprosartan caused a concentration-dependent inhibition of AII-induced increases in intracellular Ca++ levels. In rabbit aortic rings [2].in vivo: Administration of Eprosartan (3-10 mg/kg) intraduodenally or intragastrically to conscious normotensive rats resulted in a dose-dependent inhibition of the pressor response to AII (250 ng/kg, i.v.). At 10 mg/kg, i.d., significant inhibition of the pressor response to AII was observed for 3 hr. In this same rat model, Eprosartan had no effect on base-line pressure or on the pressor response to norepinephrine or vasopressin [2]. Eprosartan is highly effective and safe in lowering blood pressure, notably SBP, in older subjects with mild to moderate hypertension [3]. Treatment with eprosartan in once-daily doses up to 1200 mg alone or in combination with HCTZ was well tolerated, with dizziness and asthenia being the most common side effects [4]. Therapy with eprosartan mesilat was associated with significant hypotensive effect (more evident in patients with high systolic blood pressure), improvement in 24-hour blood pressure profile and quality of life, and lower probability of secondary stroke. Side effects were not observed [5]. 物理化学性质: CAS号:144143-96-4 常用中文名:甲磺酸依普罗沙坦 常用英文名:Eprosartan mesylate 分子式:C24H28N2O7S2 分子量:520.618 密度:1.26 g/cm3 沸点:660.6ºC 熔点:248 °C 闪点:353.3ºC 储存条件:room temp

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上海泽涵生物医药科技有限公司是集医药化学品(含中间体)、精细化学品和生物医药产品的研究、开发、生产、产品销售、技术服务于一体的高新企业。

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