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6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮

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更新时间: 2024-10-14 17:48:03

CAS号:185039-89-8

常用名: 6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮

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用途: PD0166285是 WEE1 抑制剂,也可微弱抑制 Myt1,IC50值分别为 24 和72 nM。 作用: 体外活性:鉴定PD0166285在纳摩尔浓度下抑制Wee1活性。 该抑制剂消除了诱导早期细胞分裂的G2 / M检查点。 在细胞水平,0.5μM PD0166285在测试的七种癌细胞系中的七种中显着抑制辐射诱导的Tyr-15和Thr-14的Cdc2磷酸化。 PD0166285的G2检查点消除被证明可以杀死癌细胞。 PD0166285不抑制Cdc2 /细胞周期蛋白B,但以更高的浓度(3433nM)抑制Chk1激酶。 用抑制剂处理细胞与微管稳定和细胞周期蛋白D转录减少有关。 因此,PD0166285可能是一种潜在有用的抗癌疗法。 体内活性:PD0166285在0.5μM浓度下可抑制所有测试细胞系中的Cdc2Y15 / T14磷酸化,无论其p53状态如何,PD0166285对WEE1的药理学靶向使U251-FM GBM肿瘤在体内对IR敏感。 物理化学性质: CAS号:185039-89-8 常用中文名:6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮 常用英文名:PD0166285 分子式:C26H27Cl2N5O2 分子量:512.431 密度:1.3±0.1 g/cm3 沸点:665.3±65.0 °C at 760 mmHg 熔点:N/A 闪点:356.2±34.3 °C 储存条件:-20℃

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