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INDISULAM

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更新时间: 2022-03-08 15:26:50

CAS号:165668-41-7

常用名: N-(3-氯-1H-吲哚-7-基)-1,4-苯二磺酰胺

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用途: Indisulam (E 7070) is a carbonic anhydrase inhibitor and a G1-targeting agent. Indisulam causes a blockade in the G1/S transition through inhibition of the activation of both cyclin-dependent kinase 2 (CDK2) and cyclin E. Shows anti-tumor activity in human colon and lung cancer cells[1][2]. 作用: 一、体外活性 Indisulam对多种人类肿瘤系具有抗增殖作用,其中HCT116结肠直肠是最敏感的,而NCI-H596非小细胞肺癌(NSCLC)最具抗性(IC50分别为0.11和94μg/ ml)。 它以剂量依赖性方式增加细胞周期G1期P388鼠白血病细胞的数量,并对HCT116细胞发挥时间依赖性细胞毒性。 二、体内活性 indisulam抑制肿瘤生长并降低小鼠HCT116,SW620和HCT15结肠直肠和LX-1和PC9肺癌异种移植模型中的肿瘤体积。 通过与体外CUL4-DCAF15 E3泛素连接酶结合,Indisulam诱导RNA结合基序蛋白39(RBM39)的蛋白酶体降解。 它也是幽门螺杆菌中碳酸酐酶的抑制剂(Ki = 310-562nM)。 含有indisulam的制剂正在临床研究中用于治疗实体瘤。 物理化学性质: CAS号:165668-41-7 常用中文名:N-(3-氯-1H-吲哚-7-基)-1,4-苯二磺酰胺 常用英文名:Indisulam 分子式:C14H12ClN3O4S2 分子量:385.846 密度:1.7±0.1 g/cm3 沸点:668.9±65.0 °C at 760 mmHg 熔点:N/A 闪点:358.4±34.3 °C 储存条件:2-8℃

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公司名:达阳化工(杭州)有限公司 推荐

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