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EMD-1214063

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更新时间: 2022-02-13 17:18:54

CAS号:1100598-32-0

常用名: 特泊替尼

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用途: EMD 1214063 is a potent and selective c-Met inhibitor with IC50 of 4 nM, >200-fold selective for c-Met than IRAK4, TrkA, Axl, IRAK1, and Mer. IC50 Value: 4 nM [1]Target: c-Metin vitro: EMD 1214063 inhibits HGF-induced c-Met phosphorylation in A549 cells with IC50 of 6 nM. Treatment with EMD 1214063 induces a marked reduction of c-Met–constitutive phosphorylation in EBC-1 cells with IC50 of 9 nM. EMD 1214063 effectively blocka phosphorylation of the major downstream effectors of the c-Met enzyme, such as Grb2, Gab1, Sos, PLCγ, and phosphoinositide 3-kinase, in EBC-1, MKN-45, and Hs746T cells in the range of 1 to 10 nM. EMD 1214063 considerably inhibits the viability of MKN-45 cells with IC50 of less than 1 nM. Treatment with EMD 1214063 (as low as 0.1 nM) inhibits HGF-induced NCI-H441 cell migration, whereas concentrations of 100 nM to 1 μM almost completely prevents it.in vivo: EMD 1214063 treatment, at doses of 10 mg/kg or more, results in more than 90% inhibition of c-Met phosphorylation in Hs746T xenograft tumor for a period of at least 72 hours. EMD 1214063 induces more than 50% reduction of cyclin D1 expression, which persists after 96 hours upon treatment with doses of 100 mg/kg. A transient induction of p27 and cleaved caspase-3 are also observed upon treatment with EMD 1214063. EMD 1214063 (15 mg/kg, daily) treatment induces complete regression of gastric carcinoma xenografts Hs746T, in which c-Met is amplified, overexpressed, and activated in a ligand-independent fashion. 物理化学性质: CAS号:1100598-32-0 常用中文名:特泊替尼 常用英文名:tepotinib 分子式:C29H28N6O2 分子量:492.572 密度:1.3±0.1 g/cm3 沸点:626.5±65.0 °C at 760 mmHg 熔点:N/A 闪点:332.7±34.3 °C 储存条件:-20℃

供应商信息:

公司名:达阳化工(杭州)有限公司 推荐

认证状态: 已认证供应商

商品数: 50181件

电话: +86571-88938639

地址: 浙江省杭州市西湖区文三路259号2栋9楼

地区: 杭州市西湖区

联系人: 王小姐

联系人电话: +86-571-8893-8639

邮件:enquiry@dycnchem.com

网址:http://www.dycnchem.com

主要市场:Mainly in Southeast Asia and European and American markets

年贸易额:10 to 20 million USD

外贸占销售比例:90%

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公司名:上海阿拉丁生化科技股份有限公司

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产品详情: 特泊替尼


公司名:上海化源世纪贸易有限公司

区域:上海市普陀区

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联系人:徐经理

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联系人:王汐瑶

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