PF-06380101

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发布时间： 2021-07-26 18:31:24

CAS号：1436391-86-4

常用名： PF-06380101

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用途： PF-06380101 is a novel cytotoxic Dolastatin 10 analogue; with excellent potencies in tumor cell proliferation assays and differential ADME properties when compared to other synthetic auristatin analogues that are used in the preparation of ADCs.IC50 value: ~0.2 nM(GI50 in BT474, MDA-MB-361-DYT2 and N87 cell line) [1]Target: ADCs cytotoxin; tubulin inhibitorAfter an IV dose of 20a at 20 μg/kg to Wistar Han rats, PF-06380101 exhibited a mean systemic clearance (Cl) of 70 mL/min/kg and a volume of distribution (Vss) of 14.70 L/kg, resulting in a terminal elimination half-life (t1/2) of approximately 6 h. PF-06380101 preferentially distributes into human plasma relative to whole blood and that PF-06380101 is a P-glycoprotein (P-gp) substrate. PF-06380101 is anticipated to be of low risk to perpetrate pharmacokinetic drug interactions with compounds for which CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, and/or CYP3A4/5-mediated metabolism constitutes the primary mechanism of clearance. The utility of the new auristatin analogues as ADC payloads including the development of the lead analogue 20a (PF-06380101) will be reported in due course. 物理化学性质： CAS号：1436391-86-4 常用中文名：PF-06380101 常用英文名：PF-06380101 分子式：C39H62N6O6S 分子量：743.011 密度：1.1±0.1 g/cm3 沸点：903.1±65.0 °C at 760 mmHg 熔点：N/A 闪点：500.0±34.3 °C 储存条件：2-8℃

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