JNJ26854165(Quisinostat) 2HCl

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发布时间： 2021-07-26 18:31:50

CAS号：875320-31-3

常用名： Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl

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用途： Quisinostat（JNJ-26481585）2HCl是一种新型第二代HDAC抑制剂，具有最高的HDAC1效力，在无细胞试验中IC50为0.11 nM，对HDACs 2,4,10和11具有适度的效力; 对HDACs 3,5,8和9的选择性大于30倍，对HDAC 6和7的效力最低。作用：体外活性：JNJ-26481585在固体和血液癌细胞系中表现出广谱抗增殖活性，例如所有肺癌，乳腺癌，结肠癌，前列腺癌，脑癌和卵巢癌细胞系，IC50范围为3.1-246 nM，比伏立诺他更有效。，R306465，panobinostat，CRA-24781或mocetinostat在所测试的各种人癌细胞系中。最近的一项研究表明，JNJ-26481585通过导致Mcl-1耗竭和Hsp72诱导，在低纳摩尔浓度下促进骨髓瘤细胞死亡。体内活性：在HDAC1响应性A2780卵巢肿瘤筛选模型中，JNJ-26481585以其最大耐受剂量（10mg / kg腹膜内注射和40mg / kg口服）给药3天导致HDAC1调节的荧光，其预测肿瘤生长抑制。此外，与5-氟尿嘧啶/甲酰四氢叶酸相比，JNJ-26481585对C170HM2结肠直肠肝转移瘤的生长也显示出更强的抑制作用。物理化学性质： CAS号：875320-31-3 常用中文名：Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl 常用英文名：Quisinostat 2HCl 分子式：C21H28Cl2N6O2 分子量：467.392 密度：N/A 沸点：N/A 熔点：N/A 闪点：N/A 储存条件：-20℃

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