AMG 837 (sodium salt)

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更新时间： 2023-11-17 17:06:25

CAS号：865231-45-4

常用名： AMG 837钠盐

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用途： AMG 837 sodium salt is a potent GPR40 agonist(EC50=13 nM) with a superior pharmacokinetic profile and robust glucose-dependent stimulation of insulin secretion in rodents.IC50 value: 13 nM (EC50) [1]Target: GPR40 agonistAMG 837 displayed the expected two-fold increase in potency on GPR4 (EC50 = 13 [±7] nM) compared to the racemic compound and its activity crossed over to the rat and mouse forms of GPR40 (EC50 = 23 and 13 nM, respectively). AMG 837 was found to be a partial agonist on GPR40 with maximal activity 85% of that shown by DHA under our standard assay conditions. AMG 837 is a highly potent stimulator of insulin secretion in MIN6 cells with an EC50 comparable to that seen in the aequorin Ca2+-flux assay. showedno significant activity in cell-based assays against PPARα, δ, and γ. An external panel of 64 receptors also revealed no significant activity with the exception of weak inhibition (IC50 = 3 uM) on the a2-adrenergic receptor. Overall, AMG 837 was both highly potentand selective in vitro. 物理化学性质： CAS号：865231-45-4 常用中文名：AMG 837钠盐常用英文名：AMG 837 (sodium salt) 分子式：C26H20F3NaO3 分子量：460.42 密度：N/A 沸点：N/A 熔点：N/A 闪点：N/A 储存条件：-20°C，密闭，干燥

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