BMS-265246
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发布时间: 2021-07-26 18:31:39
CAS号:582315-72-8
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用途: BMS-265246 is a potent and selective CDK1/2 inhibitor for CDK1/cyclin B and CDK2/cyclin E with IC50 of 6 nM and 9 nM, respectively. IC50 Value: 6 nM(for CDK1/cyclin B); 9 nM(for CDK2/cyclin E)Target: CDK1/2in vitro: BMS-265246 inhibits the activity of Cdk4/cycD (IC50 = 0.23 μM) and prevents A2780 Cytox with IC50 of 0.76 μM. BMS-265246 when bound to Cdk2, shows the inhibitor resides within the ATP purine binding site and forms important H-bonds with Leu83 on the protein backbone. BMS-265246 represents the most potent Cdk/Cdk2 selective analogue from this chemotype. A recent study shows that BMS-265246 inhibits cell proliferation with EC50 ranging from 0.293 μM-0.492 μM in HCT-116 cells. After treatment of BMS-265246, the dominant cell populations are G2-arrested cells having 4N DNA content, large round nuclei, and low DNA intensity.in vivo: 物理化学性质: CAS号:582315-72-8 常用中文名:(4-丁氧基-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-基)(2,6-二氟-4-甲基苯基)-甲酮 常用英文名:BMS-265246 分子式:C18H17F2N3O2 分子量:345.343 密度:1.3±0.1 g/cm3 沸点:552.9±50.0 °C at 760 mmHg 熔点:N/A 闪点:288.2±30.1 °C 储存条件:-20℃
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