SB 223412
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更新时间: 2022-01-11 20:03:58
CAS号:174636-32-9
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用途: Talnetant (SB 223412) is a potent and selective NK3 receptor antagonist (ki=1.4 nM, hNK-3-CHO); 100-fold selective for the hNK-3 versus hNK-2 receptor, with no affinity for the hNK-1 at concentrations up to 100 uM.IC50 Value: 1.4 nM (hNK-3-CHO binding Ki) [1]Target: NK3 receptorin vitro: In vitro studies demonstrated that 53 is a potent functional antagonist of the hNK-3 receptor (reversal of senktide-induced contractions in rabbit isolated iris sphincter muscles and reversal of NKB-induced Ca2+ mobilization in CHO cells stably expressing the hNK-3 receptor), while in vivo this compound showed oral and intravenous activity in NK-3 receptor-driven models (senktide-induced behavioral responses in mice and senktide-induced miosis in rabbits) [1]. Talnetant has high affinity for recombinant human NK3 receptors (pKi 8.7) and demonstrates selectivity over other neurokinin receptors (pKi NK2 = 6.6 and NK1 物理化学性质: CAS号:174636-32-9 常用中文名:他奈坦 常用英文名:Talnetant 分子式:C25H22N2O2 分子量:382.45400 密度:1.212g/cm3 沸点:580.4ºC at 760mmHg 熔点:N/A 闪点:304.8ºC 储存条件:2-8℃
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