Darifenacin hydrobromide

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更新时间： 2022-02-13 17:29:13

CAS号：133099-07-7

常用名： 氢溴酸达非那新

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用途： Darifenacin HBr(UK88525) is a selective M3 muscarinic receptor antagonist with pKi of 8.9.IC50 value: 8.9 (pKi) [1]Target: M3 receptorin vitro: Darifenacin exerts non-parallel rightward displacement of the agonist curve and also significant depression of the maximum response (+)-cis-Dioxolane produced concentration-dependent contraction of the isolated bladder of rat [1]. Darifenacin produces a concentration dependent increase in R123 (P-gp probe) accumulation in MDCK cells. Darifenacin stimulates ATPase activity in P-gp membrane in a clear concentration dependent response manner with an estimated ED50 value of 1.6?μM. Darifenacin (100 nM) shows a significantly greater permeability for darifenacin in the basolateral to apical direction resulting in an efflux ratio in BBMEC monolayers of approximately 2.6 [2].in vivo: Darifenacin produces dose-dependent inhibition of amplitude of volume-induced bladder contractions(VIBCAMP), producing 35% inhibition at dose of 283.3 nmol/kg and maximal inhibition of approximately 50–55% [1]. Darifenacin (0.1 mg/kg i.v.) reduces bladder afferent activity in both Aδ and C fibers in female Sprague-Dawley rats, the decrease in afferent spikes in C fibers may be more pronounced than that in Aδ fibers [3]. 作用：【剂型及规格】缓释片，7.5mg、15mg 【适应症】用于治疗伴有急迫性尿失禁、尿急、尿频症状的膀胱过动症（OAB）患者。【用法用量】该药为缓释片，初始剂量通常为7.5mg/d，可在用药开始后２周内将剂量增加至15mg/d。每日一次用水服用，可与食物同服。物理化学性质： CAS号：133099-07-7 常用中文名：氢溴酸达非那新常用英文名：Darifenacin HBr 分子式：C28H31BrN2O2 分子量：507.46 密度：N/A 沸点：614.3ºC at 760 mmHg 熔点：228-230ºC 闪点：325.3ºC 储存条件：-20°C Freezer

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