Methimazole
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更新时间: 2022-03-08 12:05:34
CAS号:60-56-0
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用途: Methimazole(Tapazole, Northyx) is an antithyroid medicine.Target: OthersMethimazole is an antithyroid drug, and part of the thioamide group. Like its counterpart propylthiouracil, a major side effect of treatment is agranulocytosis. Methimazole is a drug used to treat hyperthyroidism, a condition that occurs when the thyroid gland begins to produce an excess of thyroid hormone. The drug may also be taken before thyroid surgery to lower thyroid hormone levels and minimize the effects of thyroid manipulation. Additionally, Methimazole is used in the veterinary setting to treat hyperthyroidism in cats.Methimazole inhibits the enzyme thyroperoxidase, which normally acts in thyroid hormone synthesis by oxidizing the anion iodide (I-) to iodine (I0), facilitating iodine's addition to tyrosine residues on the hormone precursor thyroglobulin, a necessary step in the synthesis of triiodothyronine (T3) and thyroxine. It does not inhibit the action of the sodium-dependent iodide transporter located on follicular cells' basolateral membranes. Inhibition of this step requires competitive inhibitors such as perchlorate and thiocyanate.It acts at CXCL10. 作用: 甲巯咪唑为抗甲状腺药物。其作用机制是抑制甲状腺内过氧化物酶,从而阻碍吸聚到甲状腺内碘化物的氧化及酪氨酸的偶联,阻碍甲状腺素(T4)和三碘甲状腺原氨酸(T3)的合成。动物实验观察到可抑制B淋巴细胞合成抗体,降低血循环中甲状腺刺激性抗体的水平,使抑制性T细胞功能恢复正常。 甲巯咪唑抗甲状腺药物综述:抗甲状腺药物抑制甲状腺激素的合成,其作用机制是抑制甲状腺内过氧化物酶,从而阻碍吸聚到甲状腺内碘化物的氧化及酪氨酸的偶联,阻碍甲状腺素(T4)和三碘甲状腺原氨酸(T3)的合成。另外,丙硫氧嘧啶在外周组织中抑制T4转变为T3。硫脲类抗甲状腺药除阻碍甲状腺激素合成外,还有轻度的免疫抑制作用。可抑制B淋巴细胞合成抗体,降低血循环中甲状腺刺激性抗体的水平,使抑制性T细胞功能恢复正常。这些作用可能是促使Graves病中免疫紊乱得到缓解的原因。 物理化学性质: CAS号:60-56-0 常用中文名:甲巯咪唑 常用英文名:Methimazole 分子式:C4H6N2S 分子量:114.169 密度:1.3±0.1 g/cm3 沸点:280.0±9.0 °C at 760 mmHg 熔点:144-147 °C(lit.) 闪点:123.1±18.7 °C 储存条件:Refrigerator
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