NVP-BVU 972

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更新时间： 2022-03-05 07:03:13

CAS号：1185763-69-2

常用名： 6-[[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)咪唑并[1,2-B]哒嗪-3-基]甲基]喹啉

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用途： NVP-BVU972 is a selective and potent Met inhibitor (IC50 = 14 nM). Antitumor agents.IC50 value: 14 nM [1]Target: MetNVP-BVU972 potently inhibits MET kinase but displays low inhibition against other kinases including the most closely related kinase RON with IC50 values of more than 1000 nM. NVP-BVU972 also suppresses constitutive MET phosphorylation in GTL-16 cells or HGF-stimulated MET phosphorylation in A549 cells with IC50 values of 7.3 nM and 22 nM, respectively. NVP-BVU972 potently prevents the growth of the MET gene amplified cell lines GTL-16, MKN-45 and EBC-1 with IC50 values of 66 nM, 82 nM and 32 nM, respectively. In line with their high frequency in the NVP-BVU972 screen, Y1230 and D1228 mutations give rise to dramatic shifts in the measured IC50 values for NVP-BVU972 in BaF3 cell line. Resistance triggered by V1155L is more limited to NVP-BVU972. A dose-dependent reduction in TPR-MET phosphorylation when applying NVP-BVU972 to BaF3 cells expressing wild-type TPR-MET. Both Y1230H and D1228A mutations abrogated the effect of NVP-BVU972 but not AMG 458. However, F1200I and L1195V interferes with the potency of NVP-BVU972 to prevent TPR-MET phosphorylation. 物理化学性质： CAS号：1185763-69-2 常用中文名：6-[[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)咪唑并[1,2-B]哒嗪-3-基]甲基]喹啉常用英文名：NVP-BVU972 分子式：C20H16N6 分子量：340.381 密度：1.4±0.1 g/cm3 沸点：N/A 熔点：N/A 闪点：N/A 储存条件：-20℃

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商品数： 50181件

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年贸易额：10 to 20 million USD

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