Nelfinavir mesylate
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更新时间: 2026-01-27 20:06:17
CAS号:159989-65-8
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用途: Nelfinavir(AG-1341) is a potent and orally bioavailable human immunodeficiency virus HIV-1 protease inhibitor (Ki=2 nM) and is widely prescribed in combination with HIV reverse transcriptase inhibitors for the treatment of HIV infection. IC50 Valur: 2 nM (Ki for HIV-1 protease) [2]Target: HIV Proteasein vitro: In vitro exposure (72 hours) of HAECs to NEL (0.25-2 μg/mL) decreased both basal (2.5-fold) and insulin-induced NO production (4- to 5-fold). NEL suppressed insulin-induced phosphorylation of both Akt and eNOS at serine residues 473 and 1177, respectively. NEL decreased tyrosine phosphorylation of IR-β, IRS-1, and PI3K. Coexposure to troglitazone (TRO; 250 nM) ameliorated the suppressive effects of NEL on insulin signaling and NO production. Coexposure to TRO also increased eNOS expression in NEL-treated HAECs [1]. AG1343 is a potent enzyme inhibitor (Ki = 2 nM) and antiviral agent (HIV-1 ED50 = 14 nM). An X-ray cocrystal structure of the enzyme-AG1343 complex reveals how the novel thiophenyl ether and phenol-amide substituents of the inhibitor interact with the S1 and S2 subsites of HIV-1 protease, respectively [2].in vivo: In vivo studies indicate that AG1343 is well absorbed orally in a variety of species and possesses favorable pharmacokinetic properties in humans [2]. 物理化学性质: CAS号:159989-65-8 常用中文名:甲磺酸奈非那韦 常用英文名:Nelfinavir mesylate 分子式:C33H49N3O7S2 分子量:663.888 密度:N/A 沸点:786.8ºC at 760 mmHg 熔点:131-135ºC 闪点:429.7ºC 储存条件:Store at +4°C
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