N-(3-(5-chloro-2-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)pyrimidin-4-ylthio)phenyl)acrylamide (WZ8040)

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发布时间： 2021-07-26 18:31:54

CAS号：1214265-57-2

常用名： WZ 8040

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用途： WZ8040 is a novel mutant-selective irreversible EGFRT790M inhibitor, does not inhibit ERBB2 phosphorylation (T798I).IC50 value: Target: EGFRT790M WZ8040 is 30- to 100-fold more potent against EGFR T790M, and up to 100-fold less potent against wild-type EGFR, than quinazoline-based EGFR inhibitors such as CL-387785 and HKI-272. WZ8040 treatment potently inhibits the growth of HCC827 (EGFR Del E746_A750), PC9 (EGFR Del E746_A750), H3255 (EGFR L858R), H1975 (EGFR L858R/T790M), and PC9 GR (EGFR Del E746_A750/T790M) with IC50 of 1 nM, 6 nM, 66 nM, 9 nM, and 8 nM, respectively. WZ8040 weakly inhibits the growth of HCC827 GR (EGFR E746_A750/MET amp), H1819 (ERBB2 amp), Calu-3 (ERBB2 amp), H1781 (ERBB2 Ins G776V, C), and HN11 (EGFR & ERBB2 WT) with IC50 of >3.3 μM, 738 nM, 915 nM, 744 nM, and 1.82 μM, respectively. WZ8040 is not toxic up to 10 μM against A549 (KRAS mutant) or H3122 (EML4-ALK) cells. 物理化学性质： CAS号：1214265-57-2 常用中文名：WZ 8040 常用英文名：WZ8040 分子式：C24H25ClN6OS 分子量：481.013 密度：1.4±0.1 g/cm3 沸点：N/A 熔点：N/A 闪点：N/A 储存条件：-20℃

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