托比司他

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更新时间： 2025-08-11 12:59:16

CAS号：577778-58-6

常用名： 托匹司他

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用途： Topiroxostat(FYX-051) is a novel and potent xanthine oxidoreductase (XOR) inhibitor with IC50 value of 5.3 nM.IC50 value: 5.3 nM [1]Target: xanthine oxidoreductasein vitro: Steady-state kinetics study showed that FYX-051 initially behaved as a competitive-type inhibitor with a K(i) value of 5.7 × 10(-9) M, then after a few minutes it formed a tight complex with XOR via a Mo-oxygen-carbon atom covalent linkage, as reported previously [3].in vivo: FYX-051 exhibited a weak CYP3A4-inhibitory activity (18.6%); its Cmax and bioavailability were as high as 4.62 μg/mL (3 mg/kg) and 69.6%, respectively. Moreover, the t1/2 value of 39 was greater (19.7 h) than that of compound 2 (0.97 h) [1]. In the mechanistic study by 52-week oral treatment with topiroxostat at 3 mg/kg to F344 male rats, with and without citrate, simple and papillary transitional cell hyperplasias of the urinary bladder epithelium were observed in 5/17 in the topiroxostat-alone treatment group, along with xanthine-induced nephropathy, in contrast to neither xanthine crystals nor lesions in urinary organs by co-treatment group with citrate [2]. 物理化学性质： CAS号：577778-58-6 常用中文名：托匹司他常用英文名：Topiroxostat 分子式：C13H8N6 分子量：248.243 密度：1.5±0.1 g/cm3 沸点：594.7±60.0 °C at 760 mmHg 熔点：N/A 闪点：175.3±18.1 °C 储存条件：室温，干燥

供应商信息：

公司名：北京翔宇恒天医药技术有限公司

认证状态： 未认证供应商

商品数： 48件

电话： +8610-88755821

地址： 古城南街9号院6号楼2120

地区： 北京市石景山区

联系人： 李经理

联系人电话： 13911359480

邮件：marketing@eagleskypharmatech.com

网址：http://www.eagleskypharmatech.com

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公司介绍：
北京翔宇恒天医药技术有限公司是一家专门从事医药原料及其中间体、定制化合物的工艺研发、杂质定做和参比制剂进口的科技型企业。公司与美国专业医药公司合作拥有一个完整的技术平台，能有效地研发出先导药物。公司研发实验室位于四川成都，在江苏和四川有医药中间体合作生产基地，与国内和国外多家医药企业建立了长期合作关系。
公司集科研小试、中试及工业化生产干一体，拥有一批在有机合成、工艺研发、工艺优化、工业生产等领域具备较高理论知识水平以及多年丰富工作经验的专业技术人员。与美国有近二十年新药研发实战经验的目前有十多名博士和硕士组成的研发和运营团队创办的新药研发公司合作。我们秉承"质量为本，诚信第一"的企业理念，充分发挥自身优势，为国内外客户提供优质的技术、优质的产品和优质的服务。

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