GSK256066

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更新时间： 2025-08-21 15:29:00

CAS号：801312-28-7

常用名： 6-[[3-[(二甲基氨基)羰基]苯基]磺酰]-4-[(3-甲氧基苯基)氨基]-8-甲基-3-喹啉甲酰胺

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用途： GSK256066 is a selective PDE4B(equal affinity to isoforms A-D) inhibitor with IC50 of 3.2 pM, >380,000-fold selectivity versus PDE1/2/3/5/6 and >2500-fold selectivity against PDE4B versus PDE7.IC50 value: 3.2 pM [1]Target: PDE4Bin vitro: GSK256066 is a slow and tight binding inhibitor of PDE4B with apparent IC50 of 3.2 pM. GSK256066 is an extremely potent inhibitor of LPS-stimulated TNFα production in PBMCs with pIC50 of 11.0 and IC50 of 10 pM and human whole-blood cultures with pIC50 of 9.90 and IC50 of 126 pM. GSK256066 is highly selective for PDE4 (>3.8 × 105-fold versus PDE1, PDE2, PDE3, PDE5, and PDE6 and >2.5 × 103-fold against PDE7). GSK256066 inhibits PDE4 isoforms A-D with equal affinity [1].in vivo: GSK256066 inhibits the LPS-induced pulmonary neutrophilia with an ED50 of 1.1 μg/kg, achieving maximal inhibition of 72% at 30 μg/kg when given in the aqueous suspension. GSK256066 inhibits the LPS-induced pulmonary neutrophilia with ED50 of 2.9 μg/kg, achieving maximal inhibition of 62% when given in the dry powder formulation. GSK256066 shows a moderate plasma clearance of 39 ml/min/kg, a moderate volume of distribution of 0.8 L/kg, and a relatively short half-life of 1.1 hour in the male CD rat [1]. GSK256066 sustains at a high lung concentration of 2.6 μg/g after intra-tracheal administration as an aqueous suspension at a dose of 30 μg/kg in rats [2]. GSK256066 (10 μg/kg) is administered intratracheally at different times (2, 6, 12, 18, 24, and 36 hours) before LPS administration, inhibiting LPS-Induced Pulmonary Neutrophilia in rat lipopolysaccharide (LPS)-induced models of acute pulmonary inflammation. GSK256066 (0.3–100 μg/kg) inhibits LPS-induced increases in exhaled nitric oxide with ED50 of 35 μg/kg in rat. GSK256066 (10 μg/kg) is administered half a hour before OVA administration in rat, inhibiting OVA-induced pulmonary eosinophilia with ED50 of 0.4 μg/kg. GSK256066 administered intratracheally as a dry powder blended in respiratory-grade lactose at doses of 3 to 100 μg/kg 2 hours before inhaled LPS challenge in ferrets, inhibiting LPS-induced pulmonary neutrophilia with ED50 of 18 μg/kg without inducing emetic episodes [3]. 物理化学性质： CAS号：801312-28-7 常用中文名：6-[[3-[(二甲基氨基)羰基]苯基]磺酰]-4-[(3-甲氧基苯基)氨基]-8-甲基-3-喹啉甲酰胺常用英文名：GSK256066 分子式：C27H26N4O5S 分子量：518.584 密度：1.3±0.1 g/cm3 沸点：791.7±60.0 °C at 760 mmHg 熔点：N/A 闪点：432.6±32.9 °C 储存条件：-20℃

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阿拉丁（A股科创板上市企业，股票代码：688179）是科研服务领域的领先供应商与制造商，拥有科学服务领域领导品牌：阿拉丁。核心业务涵盖高端化学与生化试剂、生命科学、小分子及化合物库及材料科学四大领域，并自主拥有“芯硅谷”实验耗材品牌，依托电商平台实现线上主导的销售模式。产品广泛服务于985/211高校、科研院所及生物医药、化工材料等领域220余家A股上市公司。
国内以上海化工园区、奉贤基地为核心，建成超7.6万㎡现代化产业集群，拥有GMP车间满足高品质多元需求，并配备全国五大仓储中心。研发投入超3亿元，建有化学、生物两大研发中心，每年推出超10,000种新产品，截止2025年10月拥有178项知识产权，产品SCI引用超25.3万篇，稳居国内科研试剂文献TOP3 。
战略立足全球，已在美国、德国等多地设5个公司布局，连续获《国家级专精特新“小巨人”企业》、《中国化学试剂十强企业》、《最受用户欢迎试剂品牌》等荣誉，秉承“推动发现，推进科学”的理念，助力科研创新。

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2023-11-18 价格：￥需询单 6-[[3-[(Dimethylamino)carbonyl]phenyl]sulfonyl]-4-[(3-methoxyphenyl)amino]-8-methyl-3-quinolinecarboxamide

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2020-12-08 价格：￥8712.0 6-[[3-[(二甲基氨基)羰基]苯基]磺酰]-4-[(3-甲氧基苯基)氨基]-8-甲基-3-喹啉甲酰胺

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