BMS-536924

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更新时间： 2025-08-23 22:06:23

CAS号：468740-43-4

常用名： 胰岛素样生长因子-1 受体拮抗剂

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用途： BMS-536924 is an ATP-competitive IGF-1R/IR inhibitor with IC50 of 100 nM/73 nM.IC50 value: 100 nM (IGF-1R); 73 nM (IR) [1]Target: IGF-1R; IRin vitro: BMS-536924 also inhibits FAK and Lck with IC50 of 150 nM and 341 nM, respectively. BMS-536924 inhibits cellular proliferation and disrupts Akt and MAPK phosphorylation [1]. BMS-536924 inhibits IGF-I-stimulated IGF-1R signaling in MCF10A cells and blocks constitutive IGF-1R activity in CD8-IGF-1R-MCF10A. Preincubation of MCF10A cells with 1 μM BMS-536924 completely blocks the ability of IGF-I to stimulate IGF-1R phosphorylation. IGF-I stimulation results in increased phosphorylation of ERK1/2, GSK3β, and Akt. BMS-536924 inhibits this ligand-induced phosphorylation. Treatment of the CD8-IGF-1R-MCF10A cells with BMS-536924 results in a dose-dependent inhibition of phosphorylation with partial inhibition at 0.01 μM and 0.1 μM, but complete receptor inhibition at a concentration of 1 μM. Maximal inhibition of phosphorylated IGF-1R is observed as early as 10 minutes following incubation. BMS-536924 retains its ability to inhibit IGF-1R phosphorylation for up to 48 hours. Addition of BMS-536924 time-dependently inhibits Akt phosphorylation starting at 1 hour. By 48 hours, Akt activation is completely blocked [2]. in vivo: Oral administration of BMS-536924 at 100-300 mpk strongly inhibits IGR-1R Sal tumor model. Efficacy is also observed in the nonengineered Colo205 human colon carcinoma mode. Oral administration of 3 on a once a day schedule (100-300 mpk) or a twice a day schedule (50, 100 mpk) demonstrates antitumor activity in this tumor model. Oral glucose tolerance test (OGTT) shows 100 mpk (b.i.d.) causes a significant elevation in glucose levels after glucose challenge. The pharmacokinetic parameters of BMS-536924, administered orally in poly(ethylene glycol) 400 and water (80:20 v/v), are determined in mouse, rat, dog, and monkey. Good bioavailability is evident in all species. Significant nonlinear pharmacokinetics is observed in rodents at increasing p.o. dose [1]. Oral administration of 70 mg/kg BMS-536924 significantly inhibits tumor growth (TGBC-1TKB cells) inoculated in nude mice. BMS-536924 up regulates apoptosis in xenografts tumors. The treatment doesn't have adverse effects on the body weight of mice or the glucose levels at the time of death, suggesting tolerable toxicity [3]. 物理化学性质： CAS号：468740-43-4 常用中文名：胰岛素样生长因子-1 受体拮抗剂常用英文名：BMS-536924 分子式：C25H26ClN5O3 分子量：479.959 密度：1.4±0.1 g/cm3 沸点：N/A 熔点：N/A 闪点：N/A 储存条件：-20℃

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公司名：上海阿拉丁生化科技股份有限公司推荐

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电话： 400-6206333-1

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阿拉丁（A股科创板上市企业，股票代码：688179）是科研服务领域的领先供应商与制造商，拥有科学服务领域领导品牌：阿拉丁。核心业务涵盖高端化学与生化试剂、生命科学、小分子及化合物库及材料科学四大领域，并自主拥有“芯硅谷”实验耗材品牌，依托电商平台实现线上主导的销售模式。产品广泛服务于985/211高校、科研院所及生物医药、化工材料等领域220余家A股上市公司。
国内以上海化工园区、奉贤基地为核心，建成超7.6万㎡现代化产业集群，拥有GMP车间满足高品质多元需求，并配备全国五大仓储中心。研发投入超3亿元，建有化学、生物两大研发中心，每年推出超10,000种新产品，截止2025年10月拥有178项知识产权，产品SCI引用超25.3万篇，稳居国内科研试剂文献TOP3 。
战略立足全球，已在美国、德国等多地设5个公司布局，连续获《国家级专精特新“小巨人”企业》、《中国化学试剂十强企业》、《最受用户欢迎试剂品牌》等荣誉，秉承“推动发现，推进科学”的理念，助力科研创新。

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