（Z）-4-羟基-N-去甲基他莫昔芬（异构体的混合物）

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更新时间： 2025-09-08 22:18:44

CAS号：112093-28-4

常用名： (Z)-4-羟基-N-去甲基他莫昔芬(异构体的混合物)

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用途： Endoxifen Z-isomer is the most important Tamoxifen metabolite responsible for eliciting the anti-estrogenic effects of this drug in breast cancer cells expressing estrogen receptor-alpha (ERα). Endoxifen inhibits hERG tail currents at 50 mV in a concentration-dependent manner with IC50 values of 1.6 μM.IC50 value: 1.6 μM [1]Target: hERG Potassium Channel, Estrogen Receptor/ERREndoxifen Z-isomer is considered a prodrug, since it has a much higher potency for the estrogen receptor than its parent drug. Endoxifen inhibits the hERG channel protein trafficking to the plasma membrane in a concentration-dependent manner with Endoxifen being more potent than Tamoxifen. [1] Endoxifen is also shown to be a more potent inhibitor of estrogen target genes when ERβ is expressed. Additionally, low concentrations of Endoxifen Z-isomer observed in Tamoxifen treated patients with deficient CYP2D6 activity (20 to 40 nM) markedly inhibit estrogen-induced cell proliferation rates in the presence of ERβ, whereas much higher Endoxifen Z-isomer concentrations are needed when ERβ is absent.[2] 物理化学性质： CAS号：112093-28-4 常用中文名：(Z)-4-羟基-N-去甲基他莫昔芬(异构体的混合物) 常用英文名：Endoxifen (Z-isomer) 分子式：C25H27NO2 分子量：373.48700 密度：1.099g/cm3 沸点：519.327ºC at 760 mmHg 熔点：127-129°C 闪点：267.88ºC 储存条件：Amber Vial, -86°C Freezer, Under Inert Atmosphere

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国内以上海化工园区、奉贤基地为核心，建成超7.6万㎡现代化产业集群，拥有GMP车间满足高品质多元需求，并配备全国五大仓储中心。研发投入超3亿元，建有化学、生物两大研发中心，每年推出超10,000种新产品，截止2025年10月拥有178项知识产权，产品SCI引用超25.3万篇，稳居国内科研试剂文献TOP3 。
战略立足全球，已在美国、德国等多地设5个公司布局，连续获《国家级专精特新“小巨人”企业》、《中国化学试剂十强企业》、《最受用户欢迎试剂品牌》等荣誉，秉承“推动发现，推进科学”的理念，助力科研创新。

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