TAS6417
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更新时间： 2023-03-12 16:51:22
CAS号：1661854-97-2
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【英文名称】: TAS6417
【CAS号】: 1661854-97-2
【分子式】: C23H20N6O
【分子量】: 396.44
【产品性状】: 白色或淡黄色结晶粉末
【产品纯度】: 99.0%以上,可提供HPLC图谱。
【包装信息】: 一般采用双层包装，内层用透明自封袋，外层为铝箔袋；也可按需包装。
【保存条件】: 常温密封避光保存。
1661854-97-2用途与合成方法
生物活性 TAS6417(CLN-081,TPC-064)是一种新型的EGFR抑制剂，靶向EGFR突变体，对野生型EGFR抑制效力较低，IC50范围为1.1±0.1到8.0±1.1nmol/L。
体外研究 在所检测的255种激酶中，除了EGFR，在浓度1000nM以下，TAS6417还抑制其他25种激酶，IC50值是其对WTEGFR的100倍以上。TAS6417抑制TXK,BMX,HER4,TEC,BTK和JAK3，IC50值是其对WTEGFR的IC50值的10倍以下。TAS6417可抑制由多种EGFR外显子20突变驱动的Ba/F3细胞增殖，IC50为5.05±1.33nmol/L到150±53nmol/L之间。TAS6417对不依赖于EGFR的细胞，如NCI-H23和NCI-H460细胞没有效果。
体内研究 在由EGFR外显子20插入突变所驱动的肿瘤模型中，TAS6417可引起持续的肿瘤消退作用。TAS6417给药后，肿瘤消退效果迅速产生并在整个处理治疗过程中有效。药代动力学研究分析表明，小鼠口服50mg/kg和100mg/kg的TAS6417后，药物血浆浓度将在4小时内快速下降。TAS6417在大鼠中的有效剂量所能达到的血药浓度峰值比在小鼠中的低，但在大鼠模型中血药浓度更为持久稳定，可持续达8小时。在皮肤组织中，TAS6417可抑制肿瘤组织中突变型EGFR而非野生型EGFR。TAS6417可延长具有肺癌的动物生存时间。
适用症 主要用于肺癌
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