昂丹司琼
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更新时间: 2025-08-27 20:29:34
CAS号:99614-02-5
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用途: Ondansetron(GR38032)是5- HT3受体拮抗剂。 作用: 本品为一种高度选择性的5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂,能抑制由化疗和放疗引起的恶心呕吐,其作用机制尚不完全清楚。一般认为,化疗和放疗可引起小肠的嗜铬细胞释放5-HT3,并通过5-HT3受体引起迷走传入神经兴奋从而导致呕吐反射,而昂丹司琼可阻断这一反射发生。 昂丹司琼本品不影响行为效率,无镇静作用,且不改变血浆催乳素水平。口服吸收迅速,单剂量8mg,tmax为1.5小时,Cmax为30ng/ml,口服生物利用度约为60%;Vd约为140L,t1/2β约3小时;血浆蛋白结合率为70%~76%。主要自肝脏代谢,代谢产物主要自粪和尿排泄,50%以内的本品以原形自尿排出。老年人由于代谢减慢,服用本品后消除半衰期延长(5小时),同时口服生物利用度提高(65%);严重肝功能障碍患者系统清除率可显著减少,消除半衰期可延长至15~32小时,同时口服生物利用度可接近100%。 本品是强效、高选择性的5—HT3受体拮抗剂,有强镇吐作用。化疗药物和放射治疗可造成小肠释放5—HT,经由5—HT3受体激活迷走神经的传入支,触发呕吐反射。本品能阻断这一反射的触发。迷走神经传入支的激动也可引起位于第四脑室底部Postrema区的5—HT释放,从而经过中枢机制而加强。本品对化疗、放疗引起的恶心、呕吐,系通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经原的5—HT受体而发挥止吐作用。手术后恶心、呕吐的作用机制未明,但可能类似细胞毒类致恶心、呕吐的共同途径而诱发。本品尚能抑制因阿片诱导的恶心,其作用机理尚不清楚。由于本品的高选择性作用,因而不具有其他止吐药的副作用,如锥体外系反应、过度镇静等。 物理化学性质: CAS号:99614-02-5 常用中文名:昂丹司琼 常用英文名:Ondansetron 分子式:C18H19N3O 分子量:293.363 密度:1.3±0.1 g/cm3 沸点:546.0±30.0 °C at 760 mmHg 熔点:231 - 232ºC 闪点:284.0±24.6 °C 储存条件:−20°C
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深圳菲斯生物科技有限公司成立于2012年,是一家基于化学和医药科技基础的高科技企业。公司致力于新药及仿制药注册申报用药物标准品、杂质对照品的生产、研发和销售,承接杂质对照品的定制服务、未知杂质分析、分离纯化服务,同时提供参比制剂一次性进口、化学试剂、实验室耗材等,是集研发、生产、销售为一体的医药科技企业。
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