枸橼酸托瑞米芬

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更新时间： 2023-09-07 12:58:03

CAS号：89778-27-8

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【中文名称】: 枸橼酸托瑞米芬
【英文名称】: Toremifene citrate
【CAS号】: 89778-27-8
【分子式】: C32H36ClNO8
【分子量】: 598.08
【产品性状】: 白色至淡黄色固体
【产品纯度】: 99.0%以上,可提供HPLC图谱。
【包装信息】: 一般采用双层包装，内层用透明自封袋，外层为铝箔袋；也可按需包装。
【保存条件】: 常温密封避光保存。
枸橼酸托瑞米芬用途与合成方法
概述枸橼酸托瑞米芬(toremifenecitrate),化学名为Z-2-[4-(4-氯-1,2-二苯基)-1-丁烯基]苯氧基]-N,N-二甲基乙胺单枸橼酸盐,是由芬兰Farmos公司1979年开发研制的新一代抗雌激素抗肿瘤药物,是非甾体类三苯乙烯的衍生物开发,并于1988年首次在芬兰上市的非甾体抗雌激素类抗肿瘤药物,主要用于治疗乳腺癌。
药理作用枸橼酸托瑞米芬与雌激素受体结合，可产生雌激素样或抗雌激素作用，或同时产生两种作用，这主要依赖疗程长短、动物种类、性别和靶器官的不同而定。一般来说，非类固醇类三苯乙烯衍生物在人和大鼠中主要表现为抗雌激素作用，在小鼠身上表现为雌激素样作用。绝经后乳癌患者应用托瑞米芬后引致血清总胆固醇和低密度脂蛋白（LDL）中度下降。枸橼酸托瑞米芬与雌激素竞争性地与乳腺癌细胞浆内雌激素受体相结合,阻止雌激素诱导的癌细胞DNA的合成及增殖。一些试验性肿瘤应用大剂量枸橼酸托瑞米芬，显示出枸橼酸托瑞米芬有非雌激素依赖的抗肿瘤作用。枸橼酸托瑞米芬的抗乳腺癌作用主要是抗雌激素作用,还可能有其它抗癌机制（改变肿瘤基因表达、分泌生长因子、诱导细胞凋亡及影响细胞动力学周期）。
临床应用用于治疗转移性乳腺癌。
不良反应不良反应通常很轻微，多为激素样反应。在临床试验中，最常见的不良反应为面部潮红（20%），其他常见的不良反应有多汗（14%）、恶心（8%）、白带增多（8%）、头（4%）、水肿（3%）、疼痛（2%）和呕吐（2%）。发生率低于1%的不良反应包括：阴道出血、胸痛、乏力、背痛、头痛、皮肤变色、体重增加、失眠、便秘、呼吸困难、局部麻痹、震颤、眩晕、瘙痒、厌食、可逆性角膜混浊和衰弱，亦有血栓栓塞和部分病例转氨酶升高的报道。罕见的、无法叛定是否与枢瑞有关的不良反应有：皮炎、脱发、情绪不稳、抑郁、黄疸和僵硬。大约有3%的患者因不良反应停止治疗，最常见的停药原因为恶心、呕吐、眩晕、高钙血症和阴道出血，在治疗开始时发现的高钙血症可能与患者的骨转移有关。有关枸橼酸托瑞米芬的概述、制备方法、药理作用、临床应用等是由Chemicalbook的丁红编辑整理。

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