双[2-(6-氟苯并二氢吡喃-2-基)-2-羟基乙基]胺
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更新时间: 2025-08-29 13:18:00
CAS号:99200-09-6
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用途: 奈必洛尔又称莱必伍罗,是一个具有高度选择性的脂溶性β1受体阻滞剂,由美国家庭产品公司研制成功,属抗高血压药,其阻滞肾上腺素能β1受体作用强度为阻滞肾上腺素能β2受体的290倍,比目前知道的选择性β1受体阻滞剂阿替洛尔、美托洛尔、比索洛尔等的特异性更强。本品不会引起支气管平滑肌和血管平滑肌收缩,无内源性拟交感活性,无膜稳定作用,且不和5-羟色胺受体、多巴胺受体、肾上腺素能α1和α2受体结合。奈必洛尔分为左旋体和右旋体。体外研究表明,奈必洛尔的β受体阻滞作用主要来自右旋体,但其他作用依赖于左旋体和右旋体的共同存在。临床上应用的是消旋体,两者比例大致相同。奈必洛尔为一种剂量小、作用强、服用方便、不良反应少的降血压药,并可调节血管内皮释放一氧化氮,引起血管生理性扩张作用,并具有诱导冠状动脉内皮依赖性扩张,有保护心肌细胞免于单电子氧损伤作用,这是本品区别于其他β受体阻滞剂的一个显著优点,其左旋体、右旋体均有此作用,但左旋体扩血管作用是内皮依赖性的,即主要通过加强NO作用来发挥作用的,去除血管内皮后,奈必洛尔扩张此段血管作用即消失,应用NO合成酶竞争性抑制剂L-NMMA也可拮抗此作用。 物理化学性质: CAS号:99200-09-6 常用中文名:双[2-(6-氟苯并二氢吡喃-2-基)-2-羟基乙基]胺 常用英文名:Nebivolol 分子式:C22H25F2NO4 分子量:405.43500 密度:1.309 g/cm3 沸点:600.5ºC at 760 mmHg 熔点:155-156°C(lit.) 闪点:316.9ºC 储存条件:20°C
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