TAS6417
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更新时间: 2024-01-13 01:27:16
CAS号:1661854-97-2
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用途: TAS6417 is an EGFR inhibitor and an efficacious drug candidate for patients with NSCLC, with IC50 values ranging from 1.1-8.0 nM. 作用: 体外活性:TAS6417抑制EGFR及其突变体的体外磷酸化活性,包括外显子20插入突变,IC50值范围为1.1±0.1至8.0±1.1nM。 TAS6417抑制表达EGFR基因的外显子20插入突变的细胞的生长,LXF 2478L细胞的GI50值为86.5±28.5nM,NCI-H1975EGFR D770_N771insSVD细胞的GI50值为45.4±2.6nM。 TAS6417还有效抑制具有活化突变或获得性抗性突变的其他细胞系中的增殖,平均GI50值为1.92±0.21nM至7.12±0.60nM。 相反,TAS6417对正常人表皮角质形成细胞(NHEK-Neo)细胞增殖的影响是适中的,其中WT EGFR与生长和存活有关。体内活性:TAS6417在EGFR外显子20插入驱动的肿瘤模型中导致体内持续的肿瘤消退。 TAS6417抑制肿瘤中的突变EGFR,但不抑制皮肤组织中的WT EGFR。 TAS6417延长了携带肺癌的动物的存活。 物理化学性质: CAS号:1661854-97-2 常用中文名:TAS6417 常用英文名:TAS6417 分子式:C23H20N6O 分子量:396.44 密度:N/A 沸点:N/A 熔点:N/A 闪点:N/A 储存条件:2-8℃
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