LY2784544
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更新时间： 2024-09-26 12:19:31
CAS号：1229236-86-5
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用途： LY2784544 是一种有效的 JAK2 抑制剂， IC 50 为 3 nM。LY2784544 也抑制FLT3，FLT4，FGFR2，TYK2 和 TRKB，IC 50 分别为 4，25，32，44 和 95 nM。 作用： 1. 体外活性：
在增殖实验中， LY2784544对JAK2 V617F驱动的细胞具有抗增殖效应(IC50：68 nM);对野生型JAK2驱动细胞的IC50为1356 nM;对JAK3驱动细胞的IC50为940 nM。LY2784544对IL-3激活的野生型JAK2也有抑制作用(IC50：2.26 μM)。
2. 体内活性：
作用于在患有重症联合免疫缺陷小鼠的脾脏中，LY2784544(p.o.)不影响CD71/Ter119 阳性红系祖细胞。LY2784544对Ba/F3-JAK2 V617F-GFP移植瘤中的STAT5磷酸化有显著抑制效果(TED50：12.7 mg/kg)。在JAK2 V617F诱导的MPN模型中，LY2784544(p.o.)还减少Ba/F3-JAK2 V617F-GFP肿瘤负担(TED50：13.7 mg/kg)。 物理化学性质： CAS号：1229236-86-5 常用中文名：盐酸巴多昔芬 常用英文名：LY2784544 分子式：C23H25ClFN7O 分子量：469.942 密度：1.5±0.1 g/cm3 沸点：N/A 熔点：N/A 闪点：N/A 储存条件：-20°C
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