PF3845

更新时间： 2024-01-28 21:23:57

CAS号：1196109-52-0

常用名： PF-3845 N-3-吡啶-4-[[3-[[5-(三氟甲基)-2-吡啶]氧基]苯基]甲基]-1-哌啶羧酰胺

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用途： PF-3845 is a selective fatty acid amide hydrolase (FAAH) inhibitor (Ki = 0.23 μM); showing negligible activity against FAAH2.IC50 value: 0.23 uMTarget: FAAHPF-3845 selectively inhibits FAAH by carbamylating FAAH's serine nucleophile [1]. PF-3845 treated mice (10 mg/kg, i.p.) shows rapid and complete inactivation of FAAH in the brain, as judged by competitive activity-based protein profiling (ABPP) with the serine hydrolase-directed probe fluorophosphonate (FP)-rhodamine. PF-3845 shows a long duration of action up to 24 hour. PF-3845-treated mice also shows dramatic (>10-fold) elevation in brain levels of AEA and other NAEs (N-pamitoyl ethanolamine [PEA] and N-oleoyl ethanolamine [OEA]). FAAH is AEA-degrading enzyme fatty acid amide hydrolase. PF-3845 (1–30 mg/kg, oral administration [p.o.]) causes a dose dependent inhibition of mechanical allodynia with a minimum effective dose (MED) of 3 mg/kg (rats are analyzed at 4 hour post dosing with PF-3845). At higher doses (10 and 30 mg/kg), PF-3845 inhibits pain responses to an equivalent, if not greater, degree than the nonsteroidal anti-inflammatory drug naproxen (10mg/kg, p.o.) [1]. PF-3845 (10 mg/kg, i.p.) significantly reverses LPS-induced tactile allodynia, but doesn't modify paw withdrawal thresholds in the saline-injected paw [2]. 物理化学性质： CAS号：1196109-52-0 常用中文名：PF-3845 N-3-吡啶-4-[[3-[[5-(三氟甲基)-2-吡啶]氧基]苯基]甲基]-1-哌啶羧酰胺 常用英文名：PF-3845 分子式：C24H23F3N4O2 分子量：456.460 密度：1.3±0.1 g/cm3 沸点：623.6±55.0 °C at 760 mmHg 熔点：N/A 闪点：330.9±31.5 °C 储存条件：Store at +4°C

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