PFK15

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更新时间： 2025-08-28 13:03:54

CAS号：4382-63-2

常用名： PFK-015

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用途： PFK-015 is an effective inhibitor of PFKFB3 with IC50 of 110 nM (recombinant PFKFB3) and inhibits PFKFB3 activity in cancer cells with IC50 of 20 nM.IC50 value: 110 nM (recombinant PFKFB3)[1]Target: PFKFB3 PFK-015 possesses compelling in vitro properties, has satisfactory PK properties in rodents, and suppresses tumor glucose metabolism and growth in an aggressive mouse model of non-small cell lung cancer. PFK-015 is not a Pgp substrate as determined by transport and cell permeability assays in Caco-2 and MDCK-MDR1 (Papp A-B / B-A results 1.8 / 4 and 5 / 5 10–6 cm/s). PFK-015 inhibits cancer cell proliferation in a panel of 17 cancer cell lines. PFK-015 suppresses glucose uptake in cancer cells. Rodent PK studies following IV dosing at 5 mg/kg resulted in a profile with a satisfactory half-life (5.1 hours), exposure (AUCinf 1804 ng.h/ml), tissue distribution (Vd 20.5 L/kg) and reasonable clearance (46.2 mL/min/kg). Also, pre-clinical efficacy studies of C57Bl/6 mice bearing Lewis Lung Carcinoma (LLC) xenografts demonstrated 80% tumor growth inhibition relative to vehicle control. Finally, micro-PET studies performed on mice bearing LLC tumors showed a significant inhibition of tumor 2-[18F]-fluoro-2-deoxy-glucose uptake. These results support further development of PFK-015 as a novel anti-cancer agent. 物理化学性质： CAS号：4382-63-2 常用中文名：PFK-015 常用英文名：PFK-015 分子式：C17H12N2O 分子量：260.290 密度：1.2±0.1 g/cm3 沸点：464.4±45.0 °C at 760 mmHg 熔点：N/A 闪点：233.5±35.1 °C 储存条件：-20℃

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公司名：上海楼岚生物科技有限公司

认证状态： 未认证供应商

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2022-02-19 价格：￥390.9 PFK15

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