Tubastatin A HCL
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更新时间: 2024-09-05 19:13:34
CAS号:1310693-92-5
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用途: Tubastatin A (Hydrochloride) is a potent and selective HDAC6 inhibitor with IC50 of 15 nM in a cell-free assay, and is selective (1000-fold more) against all other isozymes except HDAC8 (57-fold more). 作用: 1)体外活性
Tubastatin A对所有11种HDAC同种型基本上具有选择性,并且对除HDAC8之外的所有同种型保持超过1000倍的选择性,其中它具有约57倍的选择性。在同型半胱氨酸(HCA)诱导的神经变性分析中,Tubastatin A在5μM开始时显示出针对HCA诱导的神经细胞死亡的剂量依赖性保护,在10μM时接近完全保护。在100 ng / mL时,Tubastatin A可增加Foxp3 + T调节细胞(Tregs)对体外T细胞增殖的抑制作用。当肌原性过程早期α-微管蛋白高度乙酰化时,CC12细胞中的Tubastatin A治疗会导致肌管形成受损;然而,当α-微管蛋白在肌管中进行三乙酰化时会发生肌管伸长。最近的一项研究表明,Tubastatin A治疗增加了细胞弹性,正如原子力显微镜(AFM)试验所揭示的那样,而不会对小鼠卵巢癌细胞系MOSE-E和MOSE-L中的肌动蛋白微丝或微管网络产生剧烈变化。
2)体内活性
每日治疗0.5mg/kg的Tubastatin A抑制HDAC6在炎症和自身免疫小鼠模型中促进Tregs抑制活性,包括多种形式的实验性结肠炎和完全主要组织相容性复合物(MHC)不相容的心脏同种异体移植物排斥。 物理化学性质: CAS号:1310693-92-5 常用中文名:N-羟基-4-[(1,2,3,4-四氢-2-甲基-5H-吡啶并[4,3-B]吲哚-5-基)甲基]苯甲酰胺盐酸盐 常用英文名:Tubastatin A HCl 分子式:C20H22ClN3O2 分子量:371.861 密度:N/A 沸点:N/A 熔点:N/A 闪点:N/A 储存条件:-20°C
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