JNJ38877605

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更新时间： 2025-09-03 15:46:04

CAS号：943540-75-8

常用名： 6-[二氟[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-三唑并[4,3-b]哒嗪-3-基]甲基]喹啉

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用途： JNJ-38877605 is an ATP-competitive inhibitor of c-Met with IC50 of 4 nM, 600-fold selective for c-Met than 200 other tyrosine and serine-threonine kinases.IC50 value: 4 nM [1]Target: c-Metin vitro: JNJ-38877605 shows more than 600-fold selectivity for c-Met compared with more than 200 other diverse tyrosine and serine-threonine kinases and also potently inhibits HGF-stimulated and constitutively activated c-Met phosphorylation in vitro. [1] In EBC1, GTL16, NCI-H1993, and MKN45 cells, JNJ-38877605 (500 nM) leads to a significant reduction of phosphorylation of Met and RON, another key player in invasive growth [2]. A recent study shows that JNJ-38877605 is involved in modulating secretion of IL-8, GROa, uPAR and IL-6 in GTL16 cells [3]. in vivo: In mice bearing established GTL16 xenografts, JNJ-38877605, dosed orally with 40 mg/kg/day for 72 hours, results in a statistically significant decrease in the plasma levels of human IL-8 (from 0.150 ng/mL to 0.050 ng/mL) and GROα (from 0.080 ng/mL to 0.030 ng/mL). While concentrations of uPAR in the blood become reduced to more than 50% at the same dose [3]. 物理化学性质： CAS号：943540-75-8 常用中文名：6-[二氟[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-三唑并[4,3-b]哒嗪-3-基]甲基]喹啉常用英文名：JNJ-38877605 分子式：C19H13F2N7 分子量：377.350 密度：1.5±0.1 g/cm3 沸点：N/A 熔点：N/A 闪点：N/A 储存条件：-20℃

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