PHA-665752
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发布时间: 2023-09-13 09:55:04
CAS号:477575-56-7
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用途: PHA-665752 is a potent, selective and ATP-competitive c-Met inhibitor with IC50 of 9 nM, >50-fold selectivity for c-Met than RTKs or STKs.IC50 value: 9 nMTarget: c-Metin vitro: PHA-665752 significantly inhibits c-Met kinase activity with Ki of 4 nM, and exhibits >50-fold selectivity for c-Met compared with various tyrosine and serine-threonine kinases. PHA-665752 potently inhibits the HGF-stimulated c-Met autophosphorylation with IC50 of 25-50 nM. PHA-665752 also significantly blocks HGF- and c-Met-dependent functions such as cell motility and cell proliferation with IC50 of 40-50 nM and 18-42 nM, respectively. In addition, PHA-665752 potently inhibits HGF-stimulated or constitutive phosphorylation of mediators of downstream of c-Met such as Gab-1, ERK, Akt, STAT3, PLC-γ, and FAK in multiple tumor cell lines [1]. PHA-665752 inhibits cell growth in TPR-MET-transformed BaF3 cells with IC50 of 85%, due to decreasing the production of vascular endothelial growth factor and increasing the production of the angiogenesis inhibitor thrombospondin-1 [3]. 物理化学性质: CAS号:477575-56-7 常用中文名:PHA-665752 常用英文名:PHA-665752 分子式:C32H34Cl2N4O4S 分子量:641.608 密度:1.4±0.1 g/cm3 沸点:890.2±65.0 °C at 760 mmHg 熔点:N/A 闪点:492.2±34.3 °C 储存条件:Store at +4°C
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