Dalcetrapib
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更新时间: 2025-08-27 17:24:28
CAS号:211513-37-0
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用途: Dalcetrapib (JTT-705; RO-4607381) is a rhCETP inhibitor with IC50 of 0.2 μM that increases the plasma HDL cholesterol. IC50 value: 0.2 uM [1]Target: CETPin vitro: Dalcetrapib modulates CETP activity. Dalcetrapib induces a conformational change in CETP, when added to human plasma. CETP-induced pre-β-HDL formation in human plasma is unchanged by Dalcetrapib ≤3 μM and increased at 10 μM. Dalcetrapib statistically and significantly increases pre-β-HDL formation [1]. Dalcetrapib achieves 50% inhibition of CETP activity in human plasma at a concentration of 9 μM [2]. Dalcetrapib inhibits the CETP activity of media in HepG2 in a dose-dependent manner [3].in vivo: Treatment with Dalcetrapib leads to significant increases in HDL-C levels. In hamsters injected with [3H]cholesterol-labeled autologous macrophages Dalcetrapib significantly increases fecal elimination of both [3H]neutral sterols and [3H]bile acids. Dalcetrapib increases plasma HDL-[3H]cholesterol [1]. Dalcetrapib has 95% inhibition of CETP activity in male Japanese white rabbits at an oral dose of 30 mg/kg. Dalcetrapib increases the plasma HDL cholesterol level by 27% and 54%, respectively, when given at oral doses of 30 mg/kg or 100 mg/kg once a day for 3 days to male Japanese white rabbits [2]. 物理化学性质: CAS号:211513-37-0 常用中文名:CETP抑制剂 常用英文名:Dalcetrapib 分子式:C23H35NO2S 分子量:389.59500 密度:1.066 g/cm3 沸点:528.912ºC at 760 mmHg 熔点:N/A 闪点:273.676ºC 储存条件:室温,干燥,密封
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