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MGCD265

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发布时间: 2023-09-13 11:37:44

CAS号:875337-44-3

常用名: N-(3-氟-4-(2-(1-甲基-1H-咪唑-4-基)噻吩并[3,2-B]吡啶-7-氧基)苯基氨基硫代甲酰基)-2-苯乙酰胺

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用途: MGCD-265-analog (structurally related to MGCD-265) is an orally bioavailable multitargeted tyrosine kinase inhibitor with potential antineoplastic activity with IC50 of 29 nM and 10 nM for c-Met and VEGFR2, respectively.IC50 value:10 nM (VEGFR2), 29 nM(c-Met) [1]Target:VEGFR, c-Metin vivo: MGCD-265-analog has a reasonable half-life, 1.2 h in rats and 5.8 h in dogs, and has an acceptable clearance, 0.33 L/(kg h) in rats and 1.1 L/(kg h) in dogs. The steady state volume of distribution was low in rats (0.25 L/kg) and reasonable in dogs (1.5 L/kg), while the oral bio-availability was determined to be 12% and 42% in rats and dogs, respectively. GCD-265-analog performed well in vivo against a panel of different human tumor types, particularly those that are driven by or overexpress c-Met (MNNGHOS and MKN45). Tumor growth inhibition at a dose of 20 mg/kg po once daily ranged from 41% to 94%. MGCD-265-analog was found to show spill-over inhibition of a number of kinases in addition to the intended c-Met/VEGFR2 activity. MGCD-265-analog has significant antitumor activity in vivo.[1] 物理化学性质: CAS号:875337-44-3 常用中文名:N-(3-氟-4-(2-(1-甲基-1H-咪唑-4-基)噻吩并[3,2-B]吡啶-7-氧基)苯基氨基硫代甲酰基)-2-苯乙酰胺 常用英文名:MGCD-265 分子式:C26H20FN5O2S2 分子量:517.598 密度:1.4±0.1 g/cm3 沸点:195.7ºC at 760 mmHg 熔点:N/A 闪点:72.1ºC 储存条件:-20℃

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公司名:上海楼岚生物科技有限公司

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电话: 52996696

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联系人: 孙先生

联系人电话: 021-52996696

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