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RO8994

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发布时间: 2023-09-22 14:59:55

CAS号:1309684-94-3

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用途: RO8994 is a highly potent and selective series of spiroindolinone small-molecule MDM2 inhibitor, with IC50 of 5 nM (HTRF binding assays) and 20 nM (MTT proliferation assays).IC50 value: 5 nM (in HTRF binding assays), 20 nM (in MTT proliferation assays)Target: MDM2in vitro: RO8994 represents a new generation of p53-MDM2 antagonists with marked improvement in pharmacological properties for potential clinical development. RO8994 induces dose-dependent up-regulation of p53 target genes and apoptosis in wild-type p53 cancer cells, consistent with its non-genotoxic mechanism of p53 activation.in vivo: RO8994 displays remarkable tumor growth inhibition in the wild-type p53, MDM2-amplified SJSA-1 osteosarcoma tumor xenograft model - exhibiting significant (>60%) tumor growth inhibition at the low dose of 1.56 mg/kg, tumor stasis at 3.125 mg/kg and regression at 6.25 mg/kg. 物理化学性质: CAS号:1309684-94-3 常用中文名:RO8994 常用英文名:RO8994 分子式:C31H31Cl2FN4O4 分子量:613.50700 密度:1.41±0.1 g/cm3 (20 ºC ,760 mmHg), 计算值 沸点:N/A 熔点:N/A 闪点:N/A 储存条件:2-8℃

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联系人: 孙先生

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