EHT1864
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发布时间: 2023-09-25 14:37:06
CAS号:754240-09-0
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用途: EHT 1864是Rac1信号转导抑制剂,能调节_gamma_-分泌酶介导的APP。 作用: EHT 1864是Rac1信号传导的小分子抑制剂;调节γ-分泌酶介导的APP加工。 体外Rac1抑制剂:EHT1864阻断Aβ40和Aβ42的产生但不影响sAPPα水平并且不抑制γ-分泌酶。相反,EHT 1864调节γ-分泌酶水平的APP加工以防止Aβ40和Aβ42的产生。这种效应不是由γ-分泌酶活性的直接抑制引起的,并且对APP裂解是特异性的,因为EHT 1864不影响Notch裂解。 EHT 1864特异性抑制Rac1依赖性血小板衍生生长因子诱导的片状伪足形成。此外,我们用重组Rac蛋白进行的生化分析发现EHT 1864具有高亲和力结合Rac1,以及相关的Rac1b,Rac2和Rac3同种型,这种关联促进结合核苷酸的缺失,抑制鸟嘌呤核苷酸结合和Tiam1 Rac鸟嘌呤核苷酸交换因子刺激体外交换因子活性。体内:EHT1864显着降低豚鼠脑中的Aβ40和Aβ42水平,其阈值与延迟斑块积聚和/或清除脑中现有斑块相容。 物理化学性质: CAS号:754240-09-0 常用中文名:EHT 1864 常用英文名:EHT 1864 分子式:C25H29Cl2F3N2O4S 分子量:581.475 密度:N/A 沸点:N/A 熔点:N/A 闪点:N/A 储存条件:2-8°C
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